Мексидол, 50 шт., 125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Ухудшение памяти, внимания, проблемы со сном нередко связаны с нарушением мозгового кровообращения, из-за которого клетки недополучают кислород. Для профилактики и лечения подобных нарушений используют эффективный препарат «Мексидол». Он выпускается в форме таблеток и раствора, приобрести которые можно по рецепту врача.

Таблетки Мексидол: показания к применению

Мексидол инструкция рекомендует применять при:

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;

• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств;
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Дженерики, или воспроизведенные препараты, составляют значительную часть рынка лекарственных средств, и их число постоянно растет. Поэтому большое внимание уделяется вопросам оценки эффективности и безопасности при их регистрации. Так, согласно рекомендациям European Medicines Agency (EMEA) [1], а также Food and Drug Administration (FDA) [2], к дженерикам применяются следующие требования: необходимость единого состава действующего вещества, его дозы и лекарственной формы (фармацевтическая эквивалентность), сопоставимость ряда фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» от нуля до времени последнего забора крови (90% доверительный интервал данных параметров для соотношения дженерик/оригинальный препарат должны находиться в границах 0,80-1,25, что практически регламентирует 20% различие их значений — биоэквивалентность), а также идентичность эффективности и безопасности препаратов (терапевтическая эквивалентность).

Мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат) — отечественный оригинальный антиоксидант и антигипоксант с многокомпонентным механизмом действия, созданный в Научно-исследовательском институте фармакологии РАМН в середине 80-х годов прошлого века.

В многочисленных экспериментальных и клинических исследованиях были доказаны его разно­образные фармакологические эффекты: нейропротективный, антигипоксический, антиоксидантный, анксиолитический и ноотропный.

По­этому мексидол применяется при широком спектре заболеваний головного мозга, таких как ишемический и геморрагический инсульты, транзиторная ишемическая атака, энцефалопатии различного генеза, болезни Альцгеймера и Паркинсона, травмы головного мозга, судорожные состояния, стрессы [3].

Данные обстоятельства послужили причиной создания ряда воспроизведенных препаратов мексидола, одним из которых является этилметилгидроксипиридина сукцинат, выпускаемый компанией STADA CIS под торговым названием мексиприм.

В открытом доступе данных о сравнительном исследовании фармакокинетики мексидола (таблетки, покрытые оболочкой) и этилметилгидроксипиридина сукцината, выпускаемого компанией STADA CIS (таблетки, покрытые пленочной оболочкой), не найдено.

Цель настоящего исследования — сравнение фармакокинетических параметров препаратов мексидол (таблетки, покрытые оболочкой, «Фармасофт») и этилметилгидроксипиридина сукцината, выпускаемого компанией STADA CIS (таблетки, покрытые пленочной оболочкой).

Материал и методы

Исследование выполнено на 14 половозрелых кроликах-самцах породы шиншилла массой 3500 — 4300 г, полученных из питомника ООО «Касимов-Миакро» и имеющих необходимые ветеринарные свидетельства. Экспериментальные исследования осуществляли в соответствии с правилами лабораторной практики[].

Использовали препараты: мексидол (таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг) и мексиприм (таб­летки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг).

На 1-й день эксперимента всем животным вводили этилметилгидроксипиридина сукцинат, выпускаемый компанией STADA CIS, перорально в дозе 3 таблетки на кролика (без нарушения целостности оболочки таблеток, в среднем 100 мг/кг массы) [4]. Через 15 мин; 30 мин; 1; 1,5; 2; 3; 4 и 5 ч после введения препарата из краевой вены уха у животных забирали кровь в объеме 2,5 мл для определения концентрации этилметилгидроксипиридина сукцината. Образцы крови центрифугировали при 3000 об/мин в течение 10 мин. Полученную плазму хранили при –29°С до последующего анализа.

Через 7 дней после введения мексиприма тем же животным вводили мексидол перорально в эквивалентной дозе (3 таблетки на кролика, без нарушения целостности оболочки таблеток, в среднем 100 мг/кг массы) с последующим забором крови для анализа фармакокинетики по аналогичной схеме.

Концентрацию этилметилгидроксипиридина сукцината в плазме крови кроликов определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) с ультрафиолетовым детектированием по оригинальной методике [5]. В качестве стандарта использовали субстанцию этилметилгидроксипиридина сукцината, предоставленную .

Для экстракции этилметилгидроксипиридина сукцината использовали этилацетат (Acros organics). Анализ проводили на высокоэффективном жидкостном хроматографе «Beckman Coulter» c УФ-спектрофотометрическим детектором при длине волны 296 нм в изократическом режиме. При анализе использовали обращенно-фазовую хроматографическую колонку Ultrasphere 4,6×250 мм (зернение 5 мкм) . Подвижная фаза состояла из ацетонитрила (Acros organics) и воды в объемном отношении 20:80 с добавлением 0,05% триэтиламина (Acros organics) и ортофосфорной кислоты (ХИММЕД) до pH 4,5. Время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината в данных условиях составило 18,1 мин [5].

Параметры фармакокинетики сравниваемых препаратов рассчитывали с помощью программы Kinetica 5.0 модельно-независимым методом. Вычисляли: Cmax — максимальная концентрация (нг/мл); Tmax — время достижения максимальной концентрации (ч); Т1/2 — период полувыведения (ч); AUC0-t — площадь под фармакокинетической кривой от нуля до времени последнего забора крови (нг·ч/мл); AUC0-∞ — площадь под фармакокинетической кривой от нуля до бесконечности (нг·ч/мл); MRT — среднее время удержания лекарственного вещества в организме (ч); Cmax/AUC0-t — коэффициент абсорбции; Сl — общий клиренс (л/ч); Vd — объем распределения, л.

Для статистической обработки данных применяли программу Statistica 7.0 и программу БИОСТАТ. Характер распределения полученных данных оценивали по критерию Шапиро-Уилка. Для сравнения различий индивидуальных фармакокинетических параметров после введения мексидола и мексиприма применяли критерий Стьюдента для связанных выборок (нормальное распределение данных) или критерий Вилкоксона (распределение данных, отличное от нормального). Достоверными считали различия при p

<0,05.

Для данных, имеющих нормальное распределение, рассчитывали среднее арифметическое значение (M) и стандартное отклонение (SD). Для данных, имеющих распределение, отличное от нормального, рассчитывали медиану, верхний и нижний квартили.

Результаты

Усредненные значения фармакокинетических параметров этилметилгидроксипиридина сукцината после однократного введения мексидола и мексиприма у кроликов представлены в таблице

.

Максимальная концентрация этилметилгидроксипиридина сукцината в плазме крови кроликов после введения мексидола в дозе 3 таблетки на кролика наблюдалась через 30 мин и составляла 128,9 нг/мл. Затем концентрация изучаемого вещества начинала постепенно снижаться, и у ряда животных через 5 ч после введения она была ниже предела детектирования.

Максимальная концентрация этилметилгидроксипиридина сукцината в плазме крови кроликов после введения препарата компании STADA CIS в эквивалентной дозе отмечалась через 1 ч и составляла 102,2 нг/мл. Затем концентрация анализируемого вещества постепенно снижалась и у некоторых животных через 5 ч после введения не детектировалась.

Установлено, что максимальная концентрация этилметилгидроксипиридина сукцината после введения мексидола превышала данный показатель после введения препарата компании STADA CIS на 26,1% (p

=0,011), а время достижения максимальной концентрации мексидола было меньше на 50% (
p
=0,04); мексидол — 30 мин, мексиприм — 1 ч. Коэффициент абсорбции (Cmax/AUC0-5) этилметилгидроксипиридина сукцината при введении мексидола имел тенденцию к повышению на 48,6% (
p
=0,08) по сравнению с показателем после введения мексиприма. Остальные фармакокинетические параметры этилметилгидроксипиридина сукцината после введения изучаемых препаратов достоверно не различались (
p
>0,05).

Обращал на себя внимание выраженный разброс персональных значений плазменных концентраций этилметилгидроксипиридина сукцината в плазме крови кроликов после введения как мексидола, так и препарата компании STADA CIS, что свидетельствует об индивидуальных различиях в фармакокинетике исследуемых лекарственных средств.

Обсуждение

Полученные в эксперименте на кроликах результаты свидетельствуют о том, что мексидол по сравнению с мексипримом полнее и быстрее всасывается из желудочно-кишечного тракта, что проявляется достоверно более высоким (на 26,1%) значением максимальной концентрации этилметилгидроксипиридина сукцината и меньшим временем ее достижения на 50% (мексидол — 30 мин, мексиприм — 1 ч). Общий клиренс, период полувыведения и среднее время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината достоверно не различались после введения мексидола и мексиприма, что свидетельствует о схожем выведении исследуемых препаратов из организма животных.

Выявленные различия могут быть связаны с разницей в технологии производства препаратов (степень измельчения, различный уровень компрессионного давления при прессовании таблеток), а также с наличием неодинаковых вспомогательных веществ как в составе ядра таблеток, так и в их оболочке. Возможно также наличие ряда неодинаковых свойств применяемой фирмами фармацевтической субстанции (примеси, иная кристаллическая структура).

Согласно инструкции препарата мексидол, в состав его таблеток входят вспомогательные вещества (ядро) — лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат; вспомогательные вещества (оболочка) — опадрай II белый, макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк [6].

В состав таблеток этилметилгидроксипиридина сукцината компании STADA CIS входят вспомогательные вещества (ядро) — каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, кальция стеарат; вспомогательные вещества (оболочка) — гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк [7].

Опадрай II белый — широко используемое пленочное покрытие, в состав которого входят гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) в качестве пленкообразователя, полиэтиленгликоль и триацетин (триацетат глицерина), обладающие пластифицирующим действием, тальк, снижающий трение таблеток друг о друга и способствующий образованию на их поверхности ровного блестящего покрытия, двуокись титана (пигмент) и полисахариды [8, 9]. Преимуществом данного покрытия является отсутствие в его составе консервантов, нерастворимых осадков и значительная стабилизация лекарственной формы.

В состав пленочной оболочки таблеток этилметилгидроксипиридина сукцината компании STADA CIS входят большинство компонентов оболочки мексидола, однако в ней отсутствует водорастворимый пленкообразующий полимер, обладающий высокой адгезионной и эмульгирующей способностью, — поливиниловый спирт. Вероятно, это может являться одной из причин более низкой биодоступности препарата компании STADA CIS по сравнению с мексидолом.

Существенное различие наблюдается в составе ядер таблеток изучаемых лекарственных средств. Например, в состав ядра таблеток мексиприма входит нерастворимый в воде наполнитель — каолин, который может снижать биодоступность действующего вещества за счет его физической адсорбции или ионного обмена [10].

Таким образом, мексидол по сравнению с этилметилгидроксипиридина сукцинатом компании STADA CIS полнее и быстрее всасывается из желудочно-кишечного тракта, что проявляется меньшим временем достижения максимальной концентрации (мексидол — 30 мин, мексиприм — 1 ч) и более высоким значением максимальной концентрации этилметилгидр­оксипиридина сукцината (мексидол — 128,9 нг/мл, мексиприм — 102,2 нг/мл). Отсутствие достоверных различий в значениях общего клиренса, периода полувыведения и среднего времени удерживания характеризует сходное выведение обоих препаратов из организма экспериментальных животных.

[] Приложение к приказу Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации от 23 августа 2010 г.

Уколы Мексидол: показания к применению

Реклама:

Мексидол обладает широким спектром терапевтического действия. Препарат назначается наркологами, неврологами, психиатрами, терапевтами и врачами другого профиля. Основные показания:

• Острые или хронические болезни, характеризующиеся недостаточным притоком крови к мозгу.
• Травматическое, метаболическое или токсического повреждение центральной нервной системы. Препарат также применяется на реабилитационном этапе.
• Расстройство автономной нервной системы. Мексидол назначается при вегето-сосудистой дистонии.
• Лечение когнитивных осложнений атеросклеротического поражения головного мозга, сопровождающихся снижением памяти и интеллекта.
• Острое нарушение притока крови к сердечной мышце. Восстановление сердечно-сосудистой системы после инфаркта.
• Хроническая ишемия сердца. Применяется как дополнение к основной терапии.

• Психические недуги невротического спектра, проявляющиеся тревогой, нарушением сна и снижением настроения.
• Последствия воздействия алкоголя, нейролептиков и других веществ на головной мозг. Лекарство купирует абстинентный синдром.
• Острые воспалительные или инфекционные процессы в брюшной полости. Назначается вместе с другими лекарственными средствами.

Мексидол также применяется для профилактики развития соматических и психических болезней в случае, если человек подвержен хроническому стрессу.

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Подробнее читайте в статье: «как пить флуконазол: показания к применению».

Характеристика таблеток и уколов Мексидола

Медикамент относится к фармакологической группе антиоксидантов и антигипоксантов. Действующим веществом Мексидола является этилметилгидроксипиридина сукцинат – сложный эфир оксипиридинового производного и янтарной кислоты, лечебное действие которого обуславливается антиоксидантной и мембранопротективной активностью.

Фармакологические свойства препарата:

• противогипоксическое;
• стрессопротекторное;
• антитоксическое;
• противоэпилептическое;
• антиоксидантное;
• мембраностабилизирующее;
• цитопротекторное;
• седативное;
• ноотропное.

Производится он в виде таблеток с пленочным покрытием и инъекционного раствора, предназначенного для внутривенного введения и внутримышечных уколов.

Средство стимулирует мембранные рецепторы и ряд ферментов (аденилатциклазу, кальцийнезависимую ФДЭ, СОД, АХЭ), что приводит к инактивации высвобождающихся кислородных радикалов, торможению перекисного окисления белков и липидных структур, уменьшению вязкости мембран, повышению их защитных функций, улучшению нейротрансмиссии. При гипоксии в рамках компенсаторного механизма он усиливает аэробный гликолиз, митохондриальную активность, синтез АТФ и креатинфосфата.

Мексидол в виде раствора имеет противогипоксическое, стрессопротекторное, антитоксическое, противоэпилептическое свойство.

В результате приема лекарства восстанавливаются мембранные структуры кровяных клеток, снижается агрегация тромбоцитов и эритроцитов, улучшаются реологические показатели крови, уменьшается содержание холестерина и липопротеинов низкой плотности. Также препарат защищает кардиомиоциты, усиливает коллатеральное кровоснабжение сердечной мышцы, подвергшейся ишемии, минимизирует проявления острой коронарной недостаточности, усиливает проводимость и сократительные функции миокарда.

Мексидол оказывает выраженное влияние на ЦНС и высшую нервную деятельность:

1. Улучшает кровоснабжение, оксигенацию и питание тканей.
2. Повышает дофаминовую концентрацию.
3. Способствует восстановлению тканей после ишемии, интоксикации, шокового состояния.
4. Повышает стрессоустойчивость организма.
5. Устраняет депрессивные расстройства.
6. Помогает бороться с бессонницей, аномальной сонливостью, постстрессовыми отклонениями в поведении, нарушениями когнитивных функций, в т. ч. вследствие длительного употребления алкоголя и препаратов психотропного действия.

Медикамент усиливает работу нейролептиков, антидепрессантов, снотворных, нитропрепаратов, успокоительных и противоэпилептических средств, позволяя уменьшить используемые дозировки и снизить риск развития побочной симптоматики. Еще он облегчает течение некротического панкреатита и перитонита, снижает уровень эндогенной интоксикации и уменьшает токсичность этанола.

Для чего назначают уколы?

Мексидол (5 или 2 мл) полезен для сосудов. В период применения наблюдается восстановление кровотока в пораженных тканях и увеличение эластичности стенок. Если пациенту при нарушениях психоэмоционального фона колоть уколы (2 мл), то антидепрессивный эффект характеризуется:

• уменьшением выраженности морфологических и дистрофических нарушений в головном мозге;
• улучшением памяти;
• улучшением способности к обучению;
• восстановлением сна;
• купированием признаков патологий психогенного типа;
• восстановлением поведенческих реакций.

Делать Мексидол можно пациентам, находящимся в абстинентном состоянии. Синдром развивается после злоупотребления алкогольными напитками. Польза препарата обусловлена его способностью благоприятно воздействовать на работу головного мозга. Назначают уколы Мексидол при астеническом синдроме, помогает от давления и лечит неврозы. Для профилактики медикамент назначают с целью купирования симптомов некоторых соматических патологий. Основные показания к применению:

• интоксикации, спровоцированные приемом психотропных препаратов;
• постабстинентные и псевдоневротические расстройства, вызванные систематическим злоупотреблением спиртными напитками;
• ишемия;
• постоянное чувство тревожности;
• энцефалопатия, вызванная посттравматическими или дисциркуляторными нарушениями;
• черепно-мозговые травмы;
• острые нарушения кровообращения в головном мозге.

Применение препарата возможно при вегетососудистой дистонии.

На смену ингаляциям пришли новые методы и препараты, которые намного эффективнее сражаются с разными заболеваниями. Один из таких современных средств — ингаляционная терапия при помощи небулайзера. Подробнее читайте в статье: «какой выбрать небулайзер для ингаляций».

Лучшие аналоги в ампулах

Заменители Мексидола, которые выпускаются в ампулах, по данным некоторых исследований, считаются боле эффективными. Из них наиболее часто используется Мексифин, Нейрокс, Церекард, Кортексин и Цитофлавин.

Мексифин

Мексифин – антиоксидантное средство, которое имеет схожее с Мексидолом действие. Медпрепарат тормозит перекисное окисление радикалов и активирует ферменты, участвующие в репарации мембран клеточных стенок:

• усиливает аэробный гликолиз;
• улучшает мозговое кровообращение и микроциркуляцию;
• стимулирует иммунную систему;
• повышает реологические свойства крови;
• уменьшает агрегацию тромбоцитов;
• может уменьшать токсическое влияние алкоголя.

Общая информация о препарате Мексифин

Имеет такие показания к применению, как и Мексидол: вегетососудистая дистония, нарушения периферического кровообращения. Обладает антиатерогенным действием, благодаря чему назначается при атеросклеротических изменениях сосудов. Мексифин принимают по 50 мг дважды в сутки, при необходимости повышают дозу, но не более чем 300 мг в сутки. Препарат может вызывать тошноту и сонливость.

Нейрокс

Нейрокс – анксиотик, противосудорожный препарат. Применяется для медикаментозной терапии нейроциркуляторной дистонии, неврозах и неврозоподобных состояниях, острой фазы инфаркта, открытоугольной глаукомы, черепно-мозговой травмы, тревожных расстройствах, нарушениях периферического кровоснабжения, интоксикации антипсихотическими лекарственными препаратами.

Воздействие Нейрокса на организм

Может вызывать нарушения сна, метеоризм, тошноту, дискомфорт в области сердца, инспираторную одышку. Способ введения – внутривенный, вводить рекомендуется струйно в течение 6 минут. Не применяется одновременно с противоэпилептическими и противопаркинсоническими препаратами и бензодиазепиновыми анксиоликами.

Церекард

Церекард выпускает в виде раствора для инъекций (в ампулах). Быстро всасывается при пероральном приеме (через 40 минут), распределяется по тканям и выводится через 7 часов. Экскретируется путем образования метаболитов в печени и выводится с мочой. Медпрепарат показан при:

• энцефалопатиях;
• атеросклеротических поражениях;
• нарушениях кровоснабжения головного мозга;
• ишемической болезни сердца.

Противопоказан при беременности, лактации, печеночной или почечной недостаточности и в детском возрасте. Дозировка Церекарда в зависимости от патологии:

Кортексин

Кортексин – психостимулирующее средство, относящееся к группе ноотропов. Препарат состоит из комплекса полипептидных фракций, что усложняет его фармакологический анализ, а также взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Обладает тканеспецифическим, антиоксидантным, нейропротекторным и ноотропным действием. Механизм действия обусловлен активацией нейротрофических факторов и пептидов нервных клеток. Строго запрещено использовать медпрепарат без назначения врача.

Механизм действия Кортексина

Кортексин используется в терапии:

• черепно-мозговых травм;
• нарушений церебрального кровообращения;
• когнитивных расстройств.

Содержимое флакона растворяется в 1-2 мл воды для инъекций и вводится внутримышечно. Редко может вызывать побочные реакции, такие как гиперчувствительность, тошнота, сыпь, повышение температуры.

Цитофлавин

Цитофлавин – это комплекс различных действующих веществ: никотинамид, рибофлавина фосфат натрия, янтарная кислота и рибоксин. Используется только у взрослых для лечения последствий цереброваскулярных нарушений и инфаркта миокарда.

Вводится внутривенно струйно, в разведении 100 мл 5% раствора глюкозы. Доза Цитофлавина зависит от заболевания:

• при инфаркте миокарда используют 15 мл препарата;
• при инфаркте мозга – 10 мл.

Показания к назначению

Может вызывать такие побочные явления:

• психомоторное возбуждение;
• одышка;
• металлический привкус;
• высыпания различной формы и локализации;
• чесотка;
• увеличение суточного диуреза;
• слабость;
• гипертермия;
• тахикардия;
• нарушения чувствительности;
• бледность кожных покровов;
• затруднение дыхания;
• сухой кашель;
• сухость во рту;
• транзиторная гипогликемия;
• боль в эпигастральной области.

Показания к применению уколов внутримышечно

Реклама:

Инструкция к применению мексидола говорит, что применяют раствор для инъекций при терапии открытоугольной глаукомы разных стадий, при остром инфаркте миокарда (с первых суток подключают мексидол к комплексной схеме терапии). При гнойно-воспалительных процессах органов брюшной полости, остром воспалении поджелудочной железы, некротическом панкреатите или перитоните назначение уколов особо эффективно. Далее изложен более подробный список показаний к применению уколов мексидол:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;

• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Мексиприм или Мексидол – что лучше купить?

Мексиприм – еще один качественный и недорогой заменитель Мексидола, реализуемый в таблетированной и инъекционной форме.

Аналог, как и оригинал, основан на сукцинате этилметилгидроксипиридина. Одна таблетка включает 125 мг активного вещества, а 1 мл раствора – 50 мг.

И аналог, и оригинальный препарат имеют одинаковые показания к применению:

• неврозы;
• вегетососудистая дистония;
• последствия стрессов;
• отравление алкоголем;
• ухудшение памяти и концентрации внимания;
• когнитивные проблемы.

Запрещается применять Мексиприм при:

• печеночных и почечных патологиях;
• непереносимости компонентов препарата;
• детском возрасте до 18 лет;
• беременности и вскармливании грудью.

Обычно Мексиприм хорошо принимается организмом. В редких случаях у пациента отмечаются сонливость, тошнота, аллергическая реакция, пересыхание слизистых покровов полости рта.

Как видно, аналог и оригинал совершенно одинаковы и по составу, и по форме выпуска, и по принципу воздействия на организм. Преимущество Мексиприма перед Мексидолом заключается в более доступной цене.

При шейном остеохондрозе

Будучи ингибитором свободнорадикальных процессов, Мексидол обеспечивает мощный антиоксидантный эффект. В том числе препарат поможет в случаях, когда необходимо вывести продукты полураспада дегенеративных и дистрофических процессов в позвонках. Данный эффект препарата особенно актуален для лечения остеохондроза поясничного отдела, где воспалительные, дистрофические и дегенеративные процессы протекают тяжелее всего. В случае лечения шейного отдела препарат полезен тем, что оказывает антигипоксическое воздействие. Проще говоря, он увеличивает устойчивость тканей к дефициту кислорода.

Изначально назначается дозировка не более 100 мг препарата 1-3 раза в день.

Если эффект заметен в первые два дня, то такую дозировку оставляют на протяжении всего курса лечения. Если эффекта нет или он едва заметен — постепенно дозировка увеличивается до достижения терапевтического эффекта.

Это особенно актуально, поскольку на фоне шейного остеохондроза часто возникает такой недостаток. При этом страдают задние отделы головного мозга, что проявляется как головокружения и нарушение координации движений. Определенную эффективность Мексидол имеет в плане улучшения когнитивных функций (память, внимательность, скорость принятия решения). Это также полезно при остеохондрозе, так как эти функции у большинства больных страдают (при поражении шейного отдела).

При головной боли

Мексидол — лекарственное средство, выпускаемое российской фармацевтической компанией. Основное предназначение лекарства заключается в восстановлении кровообращения мозга. Главное действующее вещество — этилметилгидроксипиридин. В одной таблетке его содержится 125-250 мг. Данный компонент улучшает обмен веществ, регенерацию клеток и увеличивает стойкость к гипоксии. Препарат Мексидол в последнее время востребован, что объясняется его универсальностью и эффективностью. Мексидол оказывает воздействие на клеточном уровне.

Активный компонент, поступая в организм, попадает в кровеносные сосуды, затем распространяется по другим тканям. Действие лекарства начинается через 5-7 минут после приема. Из организма остаточные вещества выводятся в течение 4-6 часов, поэтому допускается прием до 4 таблеток в день. В основном Мексидол назначается от головной боли, однако спектр его действия намного шире. Действующее вещество препарата многофункциональное:

• снижает давление;
• предотвращает развитие патологий неврологического характера;
• уменьшает вероятность тромбообразования;
• улучшает внимательность и остроту зрения;

• купирует судороги;
• улучшает метаболизм;
• снимает тревожность;
• устраняет окисление органических соединений;
• сокращает в крови уровень холестерина;
• повышает устойчивость к стрессам.

По мнению специалистов, основная причина сильных головных болей в проблеме с кровообращением и постоянном стрессе. Так как Мексидол имеет успокаивающее воздействие и нормализует кровоток, уже спустя неделю приема самочувствие заметно улучшается.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное средство. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакокинетика

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max — 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Как принимать до или после еды?

Реклама:

Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством воды. Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает, поэтому принимать Мексидол можно до, во время или после еды. Инъекционную форму используют для внутримышечных уколов или для внутривенных вливаний (струйно или капельно). Прежде чем сделать укол, препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия.

Струйно вводят медленно в течение 5 — 7 мин, капельно — со скоростью 40 — 60 капель в минуту.

Обратите внимание, что после приема Мексидола может возникнуть сонливость, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности.

Максимальная суточная доза у таблеток — 800 мг, у инъекций — 1200 мг. Курсовую терапию отменяют постепенно, после достижения устойчивого клинико-лабораторного эффекта. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно (первые 5 суток) и внутримышечно (последующие 9 суток) в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

Цены на препарат и его аналоги

Мексидол выпускается в виде зубной пасты, ополаскивателя ротовой полости, ампул и таблеток. В таблице представлены цены на Мексидол и его популярные аналоги:

Нужно ли разводить внутримышечно?

Осуществлять парентеральное введение фармакологического средства следует исключительно в медицинских учреждениях, применение в домашних условиях недопустимо. Вводить его необходимо внутривенно либо внутримышечно, с соблюдением правил асептики, антисептики. Это необходимо для предотвращения инфицирования.

При внутривенном использовании лекарство должно вводиться струйно, медленно, в течение 6-7 минут. При струйном введении разведение физраствором не требуется. Также допускается внутривенное капельное введение, при этом лекарство следует предварительно развести физиологическим раствором.

В сутки допускается использование не более 1200 мг вещества. В 1 мл ампульного раствора Мексидол содержится 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцинат. Внутримышечные инъекции без квалифицированного присмотра лечащего врача, могут приводить к осложнениям (абсцессы, инфильтраты). Многих пациентов от приема этого препарата внутримышечно останавливает отсутствие информации о том, как разводить Мексидол.

Официальная информации гласит, что, при инфузионном способе введения, лекарство необходимо разводить с 0,9% раствором. В качестве побочного средства используется натрия хлорид. Про внутримышечный способ не сказано ничего. Чаще всего принимается решение проходить лечение в районной поликлинике или стационаре. Также лечение Мексидолом может проводиться в частной клинике. Важно только, чтобы врач ранее имел дело с этим препаратом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит – 0,4 мг; вода для инъекций до 1 мл. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Можно или нет принимать Мексидол при онкологии

Препарат запускает гликолизные реакции и обеспечивает окислительные процессы цикла Кребса при тканевой гипоксии, что поддерживает образование АТФ, креатинфосфата на необходимом уровне. Опухолевые клетки бедны митохондриями (вырабатывают энергию) и богаты лизосомами (содержат комплекс высокоактивных ферментов). Эти ферменты способны переваривать белки, а их неконтролируемый выход в цитоплазму клеток приводит к самоперевариванию и гибели клетки. Витамин С в метаболизме раковойклетки не участвует, но вместе с витаминами А и Е служит хорошей защитой для здоровых клеток (механизм естественной гибели раковых клеток в присутствии антиоксидантов в официальной онкологии не рассматривается).

Онкобольные и врачи должны знать, что комплекс витаминов А, Е и С обладает явно выраженным прямым противораковым действием, которое проявляется уже через 7-10 дней после начала их применения.

У онкобольных количество витаминов А и Е снижено на 70 %, а витамина С — на 60%. При применении антиоксидантов после хирургического вмешательства, частота рецидивов снижается с 80% до 5,7%. При 15-ти дневном курсе лечения антиоксидантами значительно улучшается состояние онкобольных, анализы крови, исчезают боли. Бывшие онкобольные, да и здоровые люди, должны принимать антиоксиданты постоянно и всю жизнь.

Мексидол и алкоголь: совместимость

Мексидол с алкоголем чаще всего связывают из-за высоких возможностей препарата в рамках гепатопротекторной сферы. Очень часто можно встретить назначение на использование Мексидола во время лечения запоя. Вернее, подвергаются лечению те последствия, которые следуют за ним. Например, абстинентный синдром. Похмелье также может быть одним из вероятных назначений. Нужно понимать, что препарат сможет ослабить лишь последствия негативного воздействия на организм. Это не означает, что прием его вместе с алкоголем во время запоя избавит вас от любых негативных проявлений.

Реклама:

Необходимо понимать, что совместимость практически всех препаратов с алкоголем крайне низка. В большинстве случаев взаимодействие активных компонентов с организмом будет недолгим из-за быстрого вывода, а соответственно, никакого эффекта не будет оказано. Мексидол позволяет купировать последствия патологии, которая уже имеется, а не защитить от грядущей. Соответственно все, на что способен препарат, это ослабить ваше похмелье и устранить некоторые последствия употребления спиртосодержащих продуктов.

Поэтому говорить о совместимости лекарства с алкоголем невозможно. Кроме того, его бесконтрольный прием может привести к различным побочным эффектам. Это подтверждено неоднократными исследованиями.

Воздействие на организм

Мексидол – российский препарат, реализуемый в таблетированной и инъекционной форме.

Активный компонент – сукцинат этилметилгидроксипиридина. Это соединение оказывает разнообразное положительное воздействие на человеческий организм:

• подавляет активность свободных радикалов;
• препятствует склеиванию тромбоцитов и формированию тромбов;
• понижает концентрацию вредного холестерина в крови;
• нормализует распространение нервных импульсов по тканям;
• стимулирует липидный метаболизм;
• положительно влияет на состояние клеточных мембран;
• затормаживает окисление липидов;
• улучшает обменные реакции в клетках.

Побочные действия и противопоказания

К основным нежелательным эффектам средства относят возможность угнетения двигательной активности, а также координации движений. При испытаниях на лабораторных животных данные отклонения возникали при дозировке от 300 мг/кг при внутрибрюшинных инъекциях и 400 мг/кг — при приеме внутрь. К наиболее распространенным побочным эффектам Мексидола относятся следующие:

• нарушение координации;
• тошнота;
• сухость во рту;
• сонливость;
• усталость;
• повышенная тревожность;
• гипергидроз;

• головокружение;
• цефалгия;
• аллергия.

Следует подчеркнуть, что Мексидол характеризуется крайне небольшим уровнем токсичности, поэтому вероятность возникновения побочных реакций сведена к минимуму. До назначения препарата лечащий врач подробно рассказывает пациенту об основных его эффектах, продолжительности приема, рассчитывает дозировку. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, чтобы установить возможные противопоказания, к которым относятся:

• острая почечная и печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость основного вещества препарата или его вспомогательных компонентов.

Относительно беременных, кормящих и пациентов детского возраста врач решает вопрос с назначением индивидуально, однако чаще всего прием Мексидола в данных категориях ограничивают. Назначают только в тех случаях, когда риск отрицательных последствий может оказаться меньше, чем ожидаемая польза.

Побочные явления

Препарат обычно хорошо принимается организмом, не дает побочных эффектов. В редких случаях у пациентов отмечаются следующие явления:

• рвота;
• нарушение работы пищеварительного тракта;
• пересыхание слизистых покровов ротовой полости;
• аллергическая реакция.

• препарат широко применяется в офтальмологии как в профилактических целях;
• Левомицетин – аналоги;
• .

Аналоги Мексидола в таблетках

Большая часть лекарственных средств выпускается в таблетках, они обладают накопительным эффектом и обычно назначаются к употреблению 1-3 раза в день. Среди самых популярных аналогов Мексидола в таблетках стоит отметить: Фезам, Пирацетам, Кавинтон, Глицин, Мельдоний и пр.

Пикамилон

Один из аналогов Мексидола — это Пикамилон. Пикамилон — вазоактивное и ноотропное средство, которое предназначено для:

• комплексной терапии при нейроинфекциях;
• черепно-мозговых травмах, нейроциркуляторной дистонии;
• нарушениях кровообращения средней и легкой степени.

Определить, что лучше, Пикамилон или Мексидол, сложно, к назначению нужно подходить, учитывая индивидуальное состояние пациентов. Назначение медикаментозной терапии в компетенции только врачей.

Мексиприм

Реклама:

Препараты Мексидол и Мексиприм, по своей сути — аналоги. Назначаются для лечения одного и того же спектра заболеваний, но при этом они обладают и некими отличиями. В чем разница препарата Мексиприм и Мексидол? Первый — это аналог, второй — оригинал. По сути они одинаковые как по назначению, так и по показаниям и противопоказаниям. Единственное отличие — способ очистки и получения основных и дополнительных компонентов.

Пирацетам

Еще один аналог Мексидола в качестве ноотропного средства — Пирацетам. Назначается для лечения интеллектуально-мнестических нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно использовать в сочетании с большинством лекарственных средств. Причем в некоторых случаях «Мексидол» усиливает медикаментозный эффект таких средств:

• антидепрессанты;
• препараты бензодиазепинового ряда;
• средства против болезни Паркинсона.

Одновременное сочетание с алкогольными напитками не допускается. При этом известно, что «Мексидол» ослабляет токсические эффекты, связанные с избыточным количеством этилового спирта.

Что лучше Мексидол или Кавинтон

Кавинтон и Мексидол обладают способностью влиять на активность мозга. Однако это действие обусловлено разными механизмами действия. Дальше попробуем разобраться, в чем разница между ними. В первую очередь, препараты имеют разное действующее вещество, что и обуславливает основные отличия: Кавинтон, в отличие от Мексикола, обладает противосудорожым, успокаивающим, антистрессовым свойством. Из двух средств при патологии слухового анализатора можно назначать только Кавинтон, поскольку Мексидол не обладает подобными свойствами.

Однако Мексидол имеет более широкий спектр действий, включая антиоксидантное, антидепрессивное, противоинтоксикационное.

Также они отличаются некоторыми показаниями и противопоказаниями. Мексидол может назначаться на любой стадии инсульта и не вызывать синдрома «обкрадывания», когда кровоток больше активируется в здоровых участках мозга, нежели пораженных. Важно, что этот синдром характерен при использовании Кавинтона в остром периоде инсульта, поэтому он противопоказан при этом состоянии.

Мнения специалистов об эффективности препаратов неоднозначны, их сравнивать достаточно тяжело, так как они имеют различный механизм действия. Сказать, какое средство эффективнее, не представляется возможным, поскольку на каждый отдельный организм оказывается разное действие. Все зависит от индивидуальной переносимости и восприимчивости медикамента, а также от наличия сопутствующих заболеваний.

Мексидол и Мексиприм: в чем разница?

Препараты являются антиоксидантами — они препятствуют выработке свободных радикалов в организме, которые повреждают клетки и вызывают их гибель. Они оказывают противотревожное, ноотропное действие — улучшают процессы мышления, запоминания и воспроизведения информации, расслабляют мышцы и уменьшают судороги, повышают стрессоустойчивость, ослабляют токсическое влияние алкоголя и нейролептиков — препаратов для терапии психических расстройств. Говорить о том, какой из препаратов эффективнее, не совсем корректно, поскольку мексидол и мексиприм являются аналогами. Основное, в чем состоит разница между первым и вторым лекарствами — это более полный комплекс клинических испытаний, которым подвергся мексидол перед выходом на фармацевтический рынок.

Требования к дженерикам всегда ниже. Именно поэтому подтверждена эффективность оригинального препарата в лечении ряда заболеваний, в аспекте которых мексиприм вообще не исследовался. Из двух лекарств следует выбрать мексидол при следующих болезнях:

Реклама:

• черепно-мозговая травма;
• ИБС;
• открытоугольная глаукома;
• перитонит, панкреатит.

Если сравнить по составу мексиприм и мексидол, то нужно отметить, что последний содержит консервант в ампулах. Это повышает риск развития аллергии. Еще одним значимым отличием мексидола и мексиприма является стоимость. Если для вас принципиален данный вопрос, то лучше купить мексиприм — его цена ниже в среднем на 100-150 рублей.

Аналоги Мексидола дешевле (список с ценами)

В аптеках можно найти множество зарубежных и отечественных дешевых аналогов Мексидола, реализуемых как в таблетках, так и в ампулах.

Ниже перечисляются с указанием средней цены популярные аналоги по составу и принципу воздействия на организм:

• Мексикор – 230 рублей;
• Мексифин – 240 рублей;
• Мексиприм – 355 рублей;
• Астрокс – 310 рублей;
• Нейрокс – 355 рублей;
• Церекард – 240 рублей;
• Медомекси – 220 рублей.

Также существуют препараты, имеющие с Мексидолом разный химический состав, но одинаковый принцип воздействия на организм.

К таким дешевым аналогам Мексидола, производимым в таблетках и ампулах, можно отнести:

• Актовегин – 1020 рублей;
• Глицин – 95 рублей;
• Ноотропил – 280 рублей;
• Инстенон – 265 рублей;
• Кортексин – 920 рублей;
• Кавинтон – 360 рублей;
• Милдронат – 445 рублей.