Ципралекс

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
Cipralex 10 mg (симметричные о и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Передозировка

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

помрачённое сознание, сопорозность;
тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
судорожные припадки;
ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
аритмии по типу тахикардий;
метаболический ацидоз, гипокалиемия;
угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Побочные действия

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
астенический синдром (бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
тромбоцитопения и как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
ортостатический коллапс или гипотензия;
снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Отзывы врачей и пациентов о применении Ципралекса

Разобраться в эффективности и безопасности препарата Ципралекс помогают отзывы о нем врачей и их пациентов.

Специалистов

Бочкарева И., невролог: «Препараты с эсциталопрамом занимают прочные позиции в перечне антидепрессантов. Они эффективно помогают при тревожных состояниях и депрессивных расстройствах, даже без применения других лекарств. Ципралекс – дорогое средство, но очень эффективное. При его приеме наблюдается минимум побочных эффектов».

Холодова Н., психиатр с 12-летним стажем: «Ципралекс – отличное средство с селективным действием. Назначаю его при депрессиях, даже в тяжелых случаях. Большинство пациентов хорошо его переносят. Из минусов – высокая цена, иногда может усиливаться тревожность (особенно в первые дни приема)».

Пациентов, принимавших препарат

Большинство пациентов, принимавших препарат, отзываются о нем положительно:

Владислава, 37 лет: «Мне нравится этот антидепрессант. Врач прописал его для лечения панических атак на фоне агорафобии. Очень понравился. Удобный в применении – достаточно пить 1 таблетку в день. Эффективный – нормализовался сон, улучшилось настроение, ушли страхи. Безопасный – у меня никаких побочек не возникло. Переносится легко. Конечно, стоит не дешево. Но на себе экономить не буду».

Евгения, 44 года: «Ципралекс помог мне справиться с тяжелой депрессией. Принимала таблетки около 6 месяцев. Сначала немного тошнило, кружилась голова. Но потом все прошло. Главное, не прекращать их прием резко – синдром отмены ощутила на себе в полной мере. А в общем и целом – достойный и качественный антидепрессант».

Ципралекс – известный антидепрессант из группы СИОЗС. Его используют для лечения разных форм депрессивных и других психических расстройств.

Показания к применению

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
депрессивная стадия маниакально-депрессивного психоза;
различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
невроз навязчивых состояний;
синдром генерализованной тревоги.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
дофаминовые D1 и D2;
альфа- и бета-адренергические синапсы;
гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
опиоидные и бензодиазепиновые;
м-холинорецепторы.