Один из самых «популярных» антидепрессантов у врачей. По нашим данным это лекарство входит в десятку самых часто выписываемых психиатрами средств
Эсциталопрам
выпускается под многими названиями: ципралекс (считается оригиналом, так как был самым первым), элицея, эйсипи, эсциталопрам, селектра, ленуксин, мирацитол и др.
Все это аналоги, то есть препараты с одним и тем же действующим веществом, но произведенные на разных заводах разными производителями.
Препарат получился в результате «модификации» другого антидепрессанта из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) — циталопрама.
Механизм действия связан с уменьшением поступления нейромедиатора серотонина обратно в нейрон, после того как он поступил в межклеточное пространство — синапс.
Препарат способствует накоплению серотонина в синапсе (место соединения нейронов), и если болезненное состояние вызывало истощение серотонина, то длительный прием эсциталопрама приводит к восстановлению серотонинового обмена и уменьшению симптомов болезни. Основное действие — антидепрессивное и противотревожное.
Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой в дозеровке действующего вещества по 10 миллиграмм.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Избирательный блокатор обратного захвата молекул серотонина, антидепрессант.
Антидепрессивное действие обычно развивается спустя 3-4 недели лечения. Препарат Ципрамил почти не обладает способностью к связыванию со многими рецепторами, включая м-холинорецепторы, гистаминовые и адренорецепторы. Не проявляет седативного действия.
Незначительно подавляет цитохром P450 IID6, в результате чего не взаимодействует со средствами, метаболизирующимися данным изоферментом.
Ципрамил не влияет на систему проведения ритма, давление, гематологические показатели и работу почек и печени; не вызывает повышение веса.
Фармакокинетика
Максимальное содержание в плазме фиксируется в среднем через 4 часа после употребления перорально. Биодоступность в этом случае составляет около 80%.
Равновесная концентрация устанавливается спустя 1-2 недели лечения. Реагирование с протеинами крови – менее 80%.
Метаболизируется благодаря дезаминированию, деметилированию и окислению. Время полувыведения достигает 36 часов. Активное вещество выводится с мочой и через кишечник.
Наиболее частые вопросы по применению эсциталопрама
Вызывает ли зависимость эсциталопрам?
Зависимость препарат не вызывает. Те случаи, когда на фоне приема эсциталопрама уходила болезненная симптоматика, а после отмены лекарства возвращалась, говорят не о формировании зависимости, а о слишком раннем прекращении лечения либо недостаточной терапии.
Можно ли принимать его самостоятельно?
Нет. Только после назначения врачом.
Может ли психолог назначать эсциталопрам?
Нет. Как и любой антидепрессант, как и любое лекарство, этот препарат может назначить только врач — человек с высшим медицинским образованием, затем прошедшим специализацию (интернатура или ординатура) и имеющим действующий сертификат врача.
Лучше всего разбираются в лечении депрессий и тревожных расстройств, в действии антидепрессантов врачи психиатры. Но и врачи других специальностей тоже могут назначать антидепрессанты. Психолог не имеет медицинского образования и поэтому не может делать такие назначения. О разнице между психологом, психотерапевтом и психиатром подробнее смотрите здесь.
Как и где его можно приобрести? Что для этого требуется?
Он продается в аптеках. Для его покупки потребуется предъявить рецепт от врача.
Способствует ли эсциталопрам суицидальному поведению?
Таких данных нет. Описанные единичные случаи совершения самоубийств во время приема этого препарата объяснялись тем, что и до начала лечения были риски суицидов. Самоубийство являлось следствием болезни (депрессии, психоза), а не действия препарата.
Возможен ли прием алкоголя во время лечения эсциталопрамом?
Прием спиртного нивелирует лечебное действие лекарства и ухудшает общее состояние головного мозга. Поэтому прием алкоголя во время лечения не желателен.
Сколько времени принимать эсциталопрам?
Лечение этим антидепрессантом занимает несколько месяцев. терапевтический эффект развивается обычно в первые 3 месяца лечение, дальнейшим прием обычно является профилактикой повторения симптомов.
При показаниях возможен и многолетний прием. Даже если нет жалоб на состояние во время терапии эсциталопрамом врачу нужно показываться не реже раза в 2-3 месяца. Длительность и режим приема определяет лечащий врач. В среднем это около 6 месяцев.
Можно ли во время лечения заменить прием эсциталопрама аналогичным препаратом с другим наименованием?
Такой вопрос часто возникает из-за большой разнице в цене у одного и того же препарата, выпущенного разными производителями и имеющего другое название. Как показывает опыт, никаких изменений при такой смене не происходит. Но при возникновении такого вопроса лучше всего советоваться со своим лечащим врачом.
Что лучше: оригинальный препарат ципралекс или его более дешевые аналоги — дженерики?
По мнению автора этого материала принципиальной разницы нет.
Побочные действия
- Реакции со стороны нервной деятельности: тремор, сонливость, слабость, бессонница, судорожные припадки, ажитация.
- Реакции со стороны кровообращения: незначительное урежение сердцебиения.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, сухость во рту, диарея.
- Прочие реакции: сексуальные нарушения, усиление потоотделения, экстрапирамидные нарушения, гипонатриемия, признаки синдрома отмены, серотонинового синдрома, пурпура.
Побочные эффекты в основном имеют временный характер, слабовыражены и наблюдаются во время первых двух недель терапии.
Ципрамил 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Антидепрессант.
Состав и форма выпуска Ципрамил 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Таблетки — 1 таб.:
- Действующее вещество: циталопрама гидробромид 24,98 мг, что эквивалентно циталопрама 20 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 46,1 мг, лактозы моногидрат 23,1 мг, коповидон 6,25 мг, глицерол 85% 2,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,8 мг, кроскармеллоза натрия 2,5 мг, магния стеарат 0,87 мг;
- Оболочка: гипромеллоза 5 2,04 мг, макрогол 400 0,408 мг, титана диоксид (Е 171) 0,679 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Овальные, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, маркированные “С” и “N” симметрично вокруг риски.
Способ применения и дозы
Ципрамил назначают перорально один раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня вне зависимости от приема пищи. Таблетки могут быть разделены пополам на две равные части.
Депрессии
Ципрамил назначают один раз в сутки 20 мг. В зависимости от индивидуальной ответной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг в сутки.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Терапия антидепрессантами носит симптоматический характер и должна продолжаться в течение достаточного периода времени, обычно не менее 6 месяцев после полного устранения симптомов депрессии во избежание развития рецидивов. У пациентов с рекуррентной (униполярной) депрессией необходимая поддерживающая терапия может продолжаться в течение нескольких лет для предотвращения развития новых эпизодов.
Паническое расстройство
В течение первой недели лечения рекомендуемая однократная доза составляет 10 мг/сутки перорально, затем доза повышается до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной ответной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг/сут.
При лечении панического расстройства максимальный терапевтический эффект циталопрама достигается примерно через 3 месяца после начала лечения и сохраняется при продолжении терапии.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Суточную дозу для пожилых пациентов следует уменьшить до половины рекомендуемой дозы, т.е. до 10-20 мг. Рекомендуемая максимальная доза для пожилых пациентов составляет 20 мг/сут.
Дети и подростки (до 18 лет)
Ципрамил не следует применять у детей и подростков младше 18 лет. Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) следует применять Ципрамил с осторожностью.
Сниженная функция печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью необходимо применять препарат с осторожностью, требуется тщательное титрование дозы.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Прекращение лечения
Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении терапии Ципрамилом доза должна постепенно снижаться в течение минимум 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения реакций «опируэт» (torsade de pointes); значительная брадикардия; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; гипокалиемия и/или гипомагниемия (электролитные нарушения должны быть скорректированы до начала лечения циталопрамом); выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин); выраженная печеночная недостаточность (рекомендуется тщательный подбор дозы); выраженное суицидальное поведение (требуется тщательное наблюдение за пациентами до наступления улучшения состояния через несколько недель после начала лечения); сахарный диабет (может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов); склонность к кровотечениям (особенно при одновременном применении с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или препаратами, которые могут повысить риск возникновения кровотечений); одновременный прием с ингибитором МАО В селегилином, серотонинергическими лекарственными препаратами; препаратами, снижающими порог судорожной готовности; циметидином (повышение равновесной концентрации циталопрама), метопрололом (повышение концентрации метопролола), литием и триптофаном (усиление действия), лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный (усиление побочных эффектов); пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (повышение риска возникновения кровотечений); препаратами, являющимися слабыми метаболитами изофермента CYP2C19 (необходимо снизить начальную дозу); этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст старше 65 лет (необходимо снижение дозы); беременность, период грудного вскармливания.
Применение Ципрамил 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью
Беременность
Опубликованные данные по беременным женщинам (более 2500 завершенных случаев) не показали формирования каких-либо мальформаций и фето-/неонатальной токсичности под воздействием циталопрама. Тем не менее, циталопрам не должен использоваться во время беременности без крайней необходимости и тщательной оценки потенциальных рисков и пользы.
Если применение циталопрама продолжается на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, новорожденные должны находиться под наблюдением. Следует избегать резкой отмены препарата во время беременности.
В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и беспокойный сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «оооопируэт», ступор, потоотделение, цианоз, гипервентиляция, а также предсердные и желудочковые нарушения ритма.
Лечение.
Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Должно быть выполнено промывание желудка и даны активированный уголь и осмотические слабительные (например, сульфат натрия). В случае нарушения сознания пациент должен быть интубирован. Необходимо осуществлять мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций.
ЭКГ-мониторинг рекомендуется в случае передозировки у больных с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмиями, у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, или у пациентов с нарушениями метаболизма, например, при печеночной недостаточности.
Побочные действия Ципрамил 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Нежелательные эффекты, наблюдаемые при приеме Ципрамила, обычно выражены слабо и имеют транзиторный характер. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии.
Для следующих реакций обнаружена зависимость от используемой дозы: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и слабость.
Ниже представлены данные о частоте возникновения нежелательных реакций, связанных с приемом СИОЗС и/или циталопрама, наблюдавшихся у ≥1% пациентов, принимавших участие в двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях, и в пост-регистрационный период. Частота указана следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: неизвестно — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, снижение массы тела; нечасто — повышение аппетита, увеличение массы тела; редко — гипонатриемия; неизвестно — гипокалиемия.
Нарушения психики: часто — ажитация, снижение либидо, тревога, нервозность, спутанность сознания, аноргазмия (у женщин), необычные сновидения; нечасто — агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания; неизвестно — панические атаки, бруксизм, беспокойство, суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при терапии циталопрамом и сразу после отмены лечения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, бессонница; часто — тремор, парестезии, головокружение, нарушение внимания; нечасто — обморок; редко — большие судорожные припадки, дискинезия, нарушения вкусовых ощущений; неизвестно — судорожные расстройства, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, акатизия, двигательные расстройства.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачков); неизвестно — нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия, тахикардия; неизвестно — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, в том числе по типу «пируэт» (torsade de pointes).
Нарушения со стороны сосудов: редко — кровотечения; неизвестно — ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — зевота; неизвестно — носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, тошнота; часто — диарея, рвота, запоры; неизвестно — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; неизвестно — нарушения функциональных показателей печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто повышенная потливость; часто — зуд; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, пурпура, фотосенсибилизация; неизвестно — экхимоз, ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно задержка мочи.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — импотенция, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции; нечасто — меноррагия (у женщин); неизвестно — галакторея, метроррагия (маточное кровотечение), приапизм (у мужчин).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость; нечасто — отеки; редко — гипертермия.
Эпидемиологические исследования преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.
Случаи удлинения интервала QT и желудочковые аритмии, включая ари (torsade de pointes), были зарегистрированы в пострегистрационный период, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT и другими заболеваниями сердца.
Отмена циталопрама (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. В случае если терапия циталопрамом больше не требуется, рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Были описаны случаи развития серотонинового синдрома при совместном применении циталопрама с моклобемидом и буспироном.
Противопоказанные комбинации
Ингибиторы МАО
Одновременное применение циталопрама и ингибиторов МАО может привести к серьезным нежелательным последствиям, включая серотониновый синдром.
Были описаны случаи серьезных и иногда летальных реакций у пациентов, одновременно получающих СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО), включая необратимый ИМАО селегилин и обратимые ИМАО линезолид и моклобемид, а так же у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших прием ИМАО.
В некоторых из представленных случаев отмечались признаки, напоминающие серотониновый синдром.
Симптомы взаимодействия циталопрама с ИМАО включали: гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативную нестабильность с быстрыми колебаниями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, которые включали спутанность сознания, раздражительность и чрезмерную ажитацию, прогрессировавшую в делирий и кому.
Пимозид
В исследовании однократный прием пимозида в дозе 2 мг испытуемыми, принимающими рацемическую форму циталопрама в дозе 40 мг/сутки в течение 11 дней, приводил к повышению значений AUC и Сmах пимозида, хотя и не всегда. Совместное применение пимозида и циталопрама приводило к среднему удлинению интервала QTc примерно на 10 мсек. Учитывая развитие взаимодействия при низкой дозе пимозида, одновременный прием циталопрама и пимозида противопоказан.
Комбинации, требующие осторожности
Селегилин (селективный ингибитор МАО В)
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении циталопрама (20 мг/сутки) и селегилина (10 мг /сут) (доза селективная в отношении МАО В) не выявили никаких клинически значимых взаимодействий. Одновременное применение циталопрама и селегилина (в дозе, превышающей 10 мг в сутки) противопоказано.
Серотонинергические препараты
Литий и триптофан
В клинических исследованиях одновременного применения лития и циталопрама не было выявлено никаких фармакодинамических взаимодействий. Однако сообщалось об усилении действия при одновременном назначении СИОЗС с литием или триптофаном, поэтому использование подобных сочетаний должно проводиться с осторожностью. Мониторинг уровня лития в крови осуществляется в обычном режиме.
Совместное применение с такими серотонинергическими препаратами, как трамадол и суматриптан, может привести к усилению серотонинергических эффектов. Пока не будет точных данных о возможном взаимодействии, сочетание циталопрама с агонистами 5-НТ рецепторов, такими как суматриптан и другие триптаны, не рекомендуется.
Зверобой продырявленный
Динамическое взаимодействие СИОЗС с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный {Hypericum perforatum), может приводить к увеличению частоты побочных реакций. Фармакокинетическое взаимодействие не изучалось.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Необходимо соблюдать осторожность при назначении циталопрама пациентам, получающим лечение антикоагулянтами, препаратами, воздействующими на функции тромбоцитов, такими, как нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол и тиклопидин, или другими препаратами (например, атипичными антипсихотиками, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами), которые могут повысить риск возникновения кровотечений.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Данные клинических исследований, демонстрирующие риски или преимущества одновременного применения ЭСТ и циталопрама, отсутствуют.
Алкоголь
Не было обнаружено никаких фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий между циталопрамом и алкоголем. Тем не менее, совместный прием циталопрама и алкоголя не рекомендован.
Препараты, снижающие порог судорожной готовности
СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты [трициклические, СИОЗС], нейролептики [фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны], мефлохин, бупропион и трамадол).
Удлинение интервала QT
Исследования фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий между циталопрамом и другими препаратами, которые также удлиняют интервал QT, показали, что аддитивность эффектов циталопрама и этих препаратов не исключается. По этой причине совместное назначение циталопрама и препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как антиаритмики класса IA и III, антипсихотики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, препараты для лечения малярии, в особенности галофантрин), некоторые антигистаминные (астемизол, мизоластин), может осуществляться лишь после тщательной клинической оценки допустимости такого сочетания.
Фармакокинетические взаимодействия
Биотрансформация циталопрама до деметилциталопрама опосредуется изоферментами системы цитохрома Р450 CYP2C19 (около 38%), CYP3A4 (около 31%) и CYP2D6 (около 31%). Факт того, что циталопрам метаболизируется более чем одним изоферментом, говорит о том, что торможение его биотрансформации маловероятно, так как степень ингибирования одного из ферментов может быть скомпенсирована другими. Поэтому одновременное назначение циталопрама с другими лекарственными средствами имеет очень низкую вероятность фармакокинетических взаимодействий.
Пища
Не сообщалось о том, что прием пищи влияет на абсорбцию и другие фармакокинетические свойства циталопрама.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику циталопрама При совместном применении кетоконазол (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) не изменял фармакокинетику циталопрама.
Фармакокинетические исследования взаимодействия лития и циталопрама не выявили никаких взаимодействий.
Циметидин (сильный ингибитор изоферментов CYP2D6, ЗА4 и 1А2) вызывал умеренное повышение уровня равновесной концентрации циталопрама. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении циталопрама в сочетании с циметидином. Может потребоваться коррекция дозы.
Влияние циталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств Исследования фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия циталопрама и метопролола (субстрата изофермента CYP2D6) показали 2-кратное увеличение концентрации метопролола, но статистически значимого увеличения действия метопролола на артериальное давление и сердечный ритм у здоровых добровольцев не отмечено. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении метопролола и циталопрама. Может потребоваться коррекция дозы.
Циталопрам и деметилциталопрам являются незначительными ингибиторами изоферментов CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4 и лишь слабыми ингибиторами CYP1A2, CYP2C19 и CYP2D6 по сравнению с другими СИОЗС, считающимися значительными ингибиторами.
Левомепромазин, дигоксин, карбамазепин
Никаких изменений или только очень небольшие клинически значимые изменения наблюдались при одновременном применении циталопрама с субстратами CYP1A2 (клозапин и теофиллин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (имипрамин и мефенитоин), CYP2D6 (спартеин, имипрамин, амитриптилин, рисперидон) и CYP3A4 (варфарин, карбамазепин (и его метаболит карбамазепин-эпоксид) и триазолам).
Никакого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось между циталопрамом и левомепромазином или дигоксином (что свидетельствует о том, что циталопрам не индуцирует и не ингибирует Р-гликопротеин).
Дезипрамин, имипрамин
В фармакокинетических исследованиях не было обнаружено изменений уровня ни циталопрама, ни имипрамина, хотя уровень дезипрамина, главного метаболита имипрамина, был повышен. При одновременном применении циталопрама и дезипрамина уровень последнего в плазме крови был повышен. Может потребоваться снижение дозы дезипрамина.
Инструкция по применению Ципрамила (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Ципрамила рекомендует употреблять препарат один раз в день, вне зависимости от приема еды.
При лечении депрессии препарат принимают в дозе 20 мг в день. В зависимости от реакции пациента, форм и тяжести депрессии дозировку разрешается повысить до максимально возможной — 60 мг в день.
В первую неделю терапии при панических расстройствах рекомендуемая доза – 10 мг в день, затем ее обычно повышают до 20 мг в день. В зависимости от реакции пациента суточную дозировку разрешается повысить до максимально возможной — 60 мг в день.
При расстройствах обсессивно-компульсивного типа начальная доза лекарства составляет 20 мг в сутки и также может быть повышена до 60 мг в день в случае необходимости.
У пожилых пациентов советуется использовать дозу в 20 мг в день, а максимальная доза в этом возрасте составляет 40 мг в день.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени лекарство назначают в наименьших рекомендуемых дозах.
Показания к приему эсциталопрама
- Эндогенные депрессии легкой и средней тяжести.
- Панические атаки, паническое расстройство, генерализованное тревожное расстройство, фобии.
- Органические тревожные и депрессивные расстройства.
- Неврозы, неврастения, смешанное тревожное и депрессивное расстройство, соматоформные расстройства, психосоматические заболевания, затянувшиеся реактивные состояния (психические травмы, расстройства адаптации).
- Алкогольная и наркотическая зависимость, токсикомания.
Удобство приема эциталопрама заключается в том, что не нужно подбирать дозу (рекомендуемая — 10 мг/1 таблетка один раз в сутки
), редко возникают побочные эффекты, по мнению врачей психиатров дает положительный эффект в подавляющем большинстве случаев применения.
К недостаткам относится медленное, в течение месяца, наступление лечебного действия, небольшое усиление тревоги в первые дни приема (что очень не удобно при терапии панических атак, фобий и тревожных расстройств).
Передозировка
Признаки передозировки: кома, сонливость, нарушения артикуляции, синусовая тахикардия, усиление потоотделения, судорожные припадки, узловой ритм, тошнота, цианоз, рвота, гипервентиляция легких.
Лечение передозировки: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение, постоянное наблюдение за состоянием больного. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Ципрамил не следует назначать во время приема ингибиторов МАО и еще в течение двух недель после завершения их приема. Терапию ингибиторами MAO разрешено начинать спустя неделю после прекращения применения Ципрамила.
При умеренных изменениях работы почек коррекции дозировок не требуется.
При изменении фазы депрессии и появлении маниакального состояния средство следует отменить.
При управлении автотранспортом на фоне приема лекарства следует помнить, что возможно понижение концентрации внимания и быстроты реакции.
Ципрамил (Cipramil)
Применение у детей и подростков младше 18 лет
Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет. В ходе клинических исследований среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, чаще, чем в группе плацебо отмечались случаи суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения).
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая циталопрам, следует учитывать следующее.
Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале терапии антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Такая парадоксальная реакция обычно проходит в течение первых двух недель после начала лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного действия рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Гипонатриемия
При применении СИОЗС сообщалось о редких случаях развития гипонатриемии, возникающей, по-видимому, вследствие неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Данная реакция была в целом обратима в случае прекращения лечения препаратом. Риск возникновения был выше у пожилых женщин.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений и самоубийств (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до момента развития стабильной ремиссии. Так как в течение первых нескольких недель лечения или даже большего промежутка времени улучшение может не отмечаться, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления такого улучшения. Клинический опыт свидетельствует, что риск самоубийства повышается на ранних этапах выздоровления.
Другие психические нарушения, для лечения которых назначают циталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что и при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальные тенденции, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску возникновения суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью суицидального риска должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы. Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.
Акатизия/психомоторное беспокойство
Применение препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН связывается с развитием акатизии, характеризующейся чувством субъективно неприятного или невыносимого двигательного беспокойства, неусидчивости и необходимости двигаться. Часто больные в таком состоянии не могут спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это состояние возникает в течение первых недель лечения. У больных с такими симптомами повышение дозы может вызвать резкое ухудшение состояния.
Мания
У пациентов с биполярным аффективным расстройством возможно развитие маниакальной фазы. При развитии маниакального состояния прием циталопрама следует прекратить.
Судорожные припадки
При приеме антидепрессантов существует риск возникновения судорожных припадков. У любого пациента в случае возникновения судорожного припадка циталопрам следует отменить. Циталопрам не следует применять у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. В случае увеличения частоты припадков циталопрам следует отменить.
Сахарный диабет
У больных с сахарным диабетом применение СИОЗС может изменить концентрацию глюкозы в крови. В этом случае может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Серотониновый синдром
В редких случаях при приеме СИОЗС сообщалось о развитии серотонинового синдрома. На развитие этого состояния может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, миоклонус и гипертермия. При возникновении таких явлений циталопрам следует немедленно отменить и начать симптоматическое лечение.
Серотонинергические препараты
Циталопрам не следует применять совместно с препаратами, обладающими серотонинергическим действием, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол, окситриптан и триптофан.
Кровотечение
Имеются сообщения о развитии кожных кровоизлияний, таких как экхимоз, гинекологических, желудочно-кишечных кровотечений и других геморрагических осложнений со стороны кожных покровов или слизистых оболочек на фоне приема СИОЗС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении СИОЗС и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов или препаратов, которые могут повысить риск возникновения кровотечений, а также при лечении пациентов с геморрагическими расстройствами в анамнезе.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, при одновременном применении циталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.
Зверобои продырявленный
Не следует одновременно применять циталопрам и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum),
т.к. это может повысить риск возникновения нежелательных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).
Психоз
Лечение психотических пациентов с депрессивным эпизодом может усилить проявления психотических симптомов.
Симптомы «оооСпособ применения и дозы»).
Удлинение интервала
QT
Было обнаружено, что циталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пост-регистрационном периоде сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или предсуществующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.
Препарат рекомендуется применять с осторожностью у пациентов со значимой брадикардией, у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, или с декомпенсированной сердечной недостаточностью.
Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий и поэтому должны быть скорректированы до начала терапии циталопрамом.
У пациентов с компенсированными заболеваниями сердца перед началом лечения необходимо провести исследование ЭКГ.
В случае возникновения каких-либо признаков сердечных аритмий на фоне лечения циталопрамом, последний необходимо отменить и провести исследование ЭКГ.
Вспомогательные вещества
Таблетки содержат лактозы моногидрат. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не должны получать лечение данным препаратом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Актапароксетин
Плизил
Флуксен
Пароксин
Серлифт
Асентра
Элицея
Флуоксетин
Ленуксин
Эсциталопрам
Адепресс
Селектра
Стимулотон
Циталопрам
Золофт
Пароксетин
Прозак
Паксил
Рексетин
Феварин
Наиболее близкие по составу аналоги Ципрамила: Прам, Опра, Седопрам, Уморап, Сиозам, Циталифт, Циталек, Циталон, Циталорин, Циталопрам, Цитол.
Цена Ципрамила, где купить
Цена Ципрамила 20 мг №28 в России составляет 1700-2010 рублей, а на Украине такая форма выпуска обойдется в среднем в 790 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Ципрамил таблетки 20мг 28 шт.Lundbeck
2184 руб.заказать
Аптека Диалог
- Ципрамил (таб. п/о 20мг №28)Lundbeck
2754 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Ципрамил 20 мг №28 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія
793 грн.заказать
