Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество блокирует работу центральных н1-гистаминовых и м-холино-рецепторов. Средство проявляет выращенное седативное действие и обладает умеренной анксиолитической активностью. Гидроксизин – достаточно мягкий транквилизатор, оказывающий также противорвотное действие.
Средство улучшает когнитивные способности, внимание и ускоряет процессы запоминания. Как правило, препараты Гидроксизина не вызывают зависимости, как психической, так и физиологической. Даже после длительного использования синдром отмены не развивается.
Также данное вещество обладает спазмолитическим, антигистаминным и антихолинергическим действием, обезболивает и умеренно угнетает выработку желудочных кислот. Лекарство часто назначают для уменьшения зуда при экземе, крапивнице, дерматитах и т.д.
В зависимости от лекарственной формы эффект от приема вещества будет наблюдаться в течение 10-40 минут. Антигистаминный эффект наступает через 60 минут после перорального приема.
После приема таблеток вещество быстро усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови достигает в течение 2-х часов. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – до 7 часов у детей, порядка 20 у взрослых.
У лиц, страдающих от печеночной недостаточности, вследствие того, что средство метаболизируется в печени (метаболит — цетеризин), антигистаминный эффект может продлиться долго (более 90 часов), а период полувыведения увеличится до 37.
Фармакокинетические показатели у пожилых людей несколько изменены, период полувыведения длиться до 29 часов. Выводится Гидроксизин через почки, в виде метаболитов, менее одного процента остается в неизмененном виде.
В ходе клинических испытаний и исследований на животных не было выявлено канцерогенного или мутагенного влияния лекарства на организм.
Показания к применению
Гидроксизина гидрохлорид назначают:
- для устранения тревожности и повышенной возбудимости нервной системы;
- алкоголикам во время абстиненции;
- при психоневротических расстройствах;
- в составе комплексного лечения после перенесенных операций и некоторых травм;
- для премедикации;
- при внутреннем напряжении, нарушении адаптации, генерализованной тревоге, соматических заболеваниях;
- для снятия симптомов при атопическом дерматите, зудящем дерматозе, крапивнице, экземе;
- в качестве противорвотного средства по показаниям.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, с двух сторон выпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 и 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки по 25 таблеток либо 2, 3 или 5 упаковок по 10 таблеток).
Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид, в 1 таблетке – 25 мг.
Дополнительные компоненты:
- вспомогательные вещества: маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный;
- оболочка: опадрай белый, в том числе гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид.
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется к приему:
- пациентам с глаукомой;
- при гипертрофии предстательной железы;
- если у пациента повышена судорожная активность;
- при миастении;
- больным с почечной и печеночной недостаточностью;
- при деменции;
- беременным женщинам;
- при порфирии;
- в период лактации;
- при аллергии на действующее вещество, в том числе, если ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим производным пиперазина, цетиризину, этилендиамину или аминофиллину;
- во время родовой деятельности.
Заменители по действию на организм
Заменителями Гидроксизина также являются медпрепараты с разными активными компонентами, но имеющие одно терапевтическое направление с ним.
Грандаксин
Грандаксин относится к фармакологической группе медпрепаратов психолептиков и транквилизаторов, с основным активным компонентом тофизопамом. Грандаксин способен корректировать работу психовегетативной системы и не оказывать противосудорожного и сильного седативного воздействия. Медикамент мягко успокаивает ЦНС и снимает у пациента обостренное чувство тревоги.
У пациентов преклонного возраста, а также с тяжелыми патологиями психики, чаще всего развиваются негативные эффекты. Это нужно учитывать при назначении.
Назначают Грандаксин при психических и невротических состояниях:
- сильное эмоциональное перевозбуждение;
- нарушение функциональности НС;
- повышенный уровень тревожности;
- апатия;
- депрессивное состояние;
- навязчивые мысли и переживания.
Часто назначают Грандаксин пациентам после перенесенной сильной душевной травмы или стресса. Нередко женщинам в период климакса и ПМС назначают Грандаксин в монотерапии или же в составе комплекса с гормональными средствами. Медпрепарат используют в кардиологии, а также для лечения миопатии и миастении, когда невротические состояния проявляются вследствие осложнений этих болезней. Грандаксин быстро справляется с синдромом отмены алкоголя и связанных с этим состояний.
Не назначают медикамент при:
- аллергии на состав;
- ярко выраженной агрессии и депрессии;
- нарушениях в работе кардиологической и дыхательной систем.
Также не назначают при лактации и в 1 триместре беременности и в педиатрии. С осторожностью можно использовать медикамент пациентам с такими патологиями:
- глаукома;
- эпилепсия;
- системный атеросклероз;
- дыхательная недостаточность.
Дозировки и продолжительность терапевтического курса устанавливает врач исходя из патологии каждого пациента и этапа ее прогрессирования. Стандартные дозировки – 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки. Суточный минимум – 3 таблетки.
Побочные реакции проявляются в виде кожной аллергии, диспепсии и желтухи, а также чрезмерным воздействием на ЦНС (сонливость, головная боль и головокружение), нарушением ритма сердечных сокращений и болезненности в мышечном аппарате.
Ноофен
Ноофен является психостимулирующим и ноотропным медпрепаратом на основе фенибута. Эффективность данного лекарственного средства имеет 3 направления:
- антигипоксическое и антимнестическое действие;
- транквилизирующее воздействие;
- корректирующее когнитивные функции.
Ноофен повышает возможности интеллекта у человека, качество памяти и концентрацию. Медпрепарат помогает школьникам легче запоминать учебные темы, повышает работоспособность, внимательность и усидчивость учеников.
Ноофен применяется при:
- эмоциональном перевозбуждении и состоянии тревоги;
- снижении памяти, концентрации и внимания;
- сниженном интеллектуальном развитии;
- астеническом состоянии;
- неврозах и психопатии;
- тревоге, беспричинном ощущении страха;
- детском энурезе, заикании;
- алкогольном синдроме;
- отклонениях в работе вестибулярного аппарата;
- климаксе у женщин.
Не назначают Ноофен в таких случаях:
- дисфункция почек;
- аллергия на состав лекарства;
- детям 8 лет и при лактации у женщин.
Дозы назначаются персонально. Стандартные дозировки для детей после 8 лет – 250-500 мг в сутки, а для взрослых – 250-750 мг в день. Продолжительность медикаментозной терапии – 21-45 дней.
Негативные эффекты проявляются очень редко, но все же пациенты отмечали такие реакции:
- крапивница, покраснение эпидермиса и отек гортани;
- головокружение и послабление мышечного тонуса;
- диспепсия с тошнотой и диареей;
- головная боль.
Афобазол
Афобазол – это противотревожное медикаментозное средство. Действующий компонент – фабомотизол, который является анксиолитиком. Изготавливается лекарство в виде таблеток.
Фабомотизол влияет на рецепторы нейронов в мозге, стабилизирует воздействие гамма-аминомасляной кислоты, и корректирует передачу импульсов от нейронов по волокнам нервной системы. Также медикамент является нейропротектором, который защищает отделы мозга от гипоксии и действия свободных радикалов при дефиците кислорода или же интоксикации (алкоголем, медикаментами, ядами и отравляющими газами).
Прописывают медпрепарат по таким причинам:
- астенический (алкогольный) синдром;
- тревожные расстройства;
- красная волчанка;
- ишемия мозга и миокарда;
- бронхиальная астма;
- сердечная аритмия и гипертензия;
- зуд кожных покровов и аллергические дерматиты;
- онкологические новообразования.
Также назначают медпрепарат в период отказа от никотина и алкоголя, при нейроциркуляторной дистонии, женщинам при ПМС. Не используют Афобазол в педиатрической практике, при лактации и беременности, а также при аллергических реакциях у пациента на лекарственный состав Афобазола.
Таблетка принимается после еды. Суточная дозировка – 30 мг, разделенная на 3 процедуры приема. Врач может увеличить при необходимости дозировку вдвое. Средний терапевтический курс продолжатся 2-4 недели. Схему лечения врач устанавливает индивидуально для каждого пациента и, исходя из динамики в терапии, курс может быть увеличен до 2 месяцев.
Побочные реакции проявляются симптомами угнетения ЦНС – усталости организма, головной боли, сонливости, а также в аллергических реакциях – крапивнице, аллергическом рините и одышке.
Побочные действия
В первые несколько дней применения Гидроксизина могут наблюдаться сонливость, общая слабость, головокружение и головная боль.
Также могут проявиться:
- тахикардия, аллергические реакции, тошнота;
- запор и задержка мочи;
- сухость слизистых оболочек, повышенное потоотделение;
- нарушения зрения и аккомодации глаза;
- пониженное АД, лихорадка, повышение уровня ферментов печени;
- бронхоспазм.
Очень редко у пациентов, проходящих лечение Гидроксизином, возникали судороги, тремор и дезориентации, парадоксальное возбуждение и повышение двигательной активности, атаксия.
Как правило, большинство реакций носят транзиторный характер или же проходят после снижения суточной дозировки.
Гидроксизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают внутрь или внутримышечно, в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста.
Для симптоматического лечения тревоги взрослым рекомендуется прием от 25 до 100 мг вещества в сутки. Как правило, используют по 12,5 мг утром и в обед и 25 перед сном.
Детям перед проведением операций назначают по 1 мг на кг веса за 60 минут до процедуры. Также показан ввод одной дозы накануне вечером.
Премедикация взрослых осуществляется дозировками от 50 до 200 мг средства перорально или же 1,5-2,5 мг на кг веса пациента внутримышечно, за час до операции.
Для устранения зуда используют от 25 до 100 мг препарата, 3-4 раза в день.
Для лечения зуда у детей от года до 6 лет назначают по 1-2,5 мг на кг веса ребенка в сутки, за несколько приемов.
Детям в возрасте старше 6 лет – от 1 до 2 мг на кг веса в день, режим дозирования тот же.
Максимальная суточная дозировка 300 мг. Максимальная разовая дозировка – 200 мг.
Пожилым лицам рекомендуется начинать лечение с уменьшенных в половину доз.
При печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция дозы.
Если требуется быстро достигнуть терапевтического эффекта, р-р Гидроксизина вводится внутримышечно, глубоко по 50-100 мг за раз. Рекомендован ввод препарата каждые 4-6 часов.
Стоимость медикаментов
Гидроксизин находится в среднем ценовом сегменте. Зарубежные аналоги стоят значительно дороже оригинального медикаментозного средства.
Наименование лекарства и его аналогов | Дозировка главного компонента в мг | Количественный состав упаковки | Средняя цена |
Гидроксизин | 25 10 | 10 10 | 255-280 230-235 |
Атаракс | 25 | 25 | 327-330 |
Сонанорма | 25 | 10 | 221-230 |
Грандаксин | 50 50 | 60 20 | 854-880 369-380 |
Ноофен | 250 | 20 | 973-990 |
Афобазол | 10 | 60 | 532-550 |
Гидазепам | 50 | 10 | 98-110 |
Феназепам | 25 | 50 | 171-190 |
Передозировка
При превышении терапевтических доз может развиться: тремор, галлюцинации, судороги, гиперседация, понижение артериального давления, тошнота, дезориентация и спутанность сознания.
Если произошла передозировка таблетками, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Также показан мониторинг жизненно важных функций пациента, введение норэпинефрина, кофеин-бензоата натрия и кровезаменителей, следует принять меры по поддержанию нормального функционирования организма. Лекарственное средство не имеет специфического антидота, гемодиализ не проводят.
Взаимодействие
Гидроксизин снижает эффективность адреналина.
Препарат усиливает седативный эффект от приема наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, снотворных средств, других лекарств, угнетающих работу ЦНС.
Не рекомендуется сочетать данное вещество с холиноблокаторами или ингибиторами МАО.
Средство снижает противосудорожный эффект от приема фенитоина.
Лекарство не рекомендуется сочетать с блокаторами холинэстеразы.
Препарат ингибирует Р450 2D6 и в высоких дозировках может послужить причиной взаимодействия с CYP2D6.
При сочетанном применении с ингибиторами печеночных ферментов может повыситься плазменная концентрация лекарственного средства.
Особые указания
Дозу для детей врач рассчитывает индивидуально с учетом массы тела и в соответствии с рекомендациями по дозировке. При этом необходимо учитывать, что минимальная доза после деления таблетки – 12,5 мг.
При необходимости проведения метахолинового теста или постановки аллергологических проб следует прекратить прием препарата за 5 дней. В противном случае возможно получение ложных результатов.
Дозу Гидроксизина Канон нужно уменьшить при одновременном назначении препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), или средств с м-холиноблокирующими свойствами.
Препарат может удлинять интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ). При его комбинированном применении с другими лекарственными средствами, способными нарушать сердечную деятельность, повышается риск развития аритмий. Предполагается, что другие препараты, вызывающие изменения на ЭКГ (например, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические средства, фенотиазины, лития карбонат, атропин, тиоридазин, прокаинамид, хинидин), могут усиливать и усугублять изменения, вызванные гидроксизином, вследствие чего повышается опасность внезапной смерти. По этой причине рекомендуется избегать одновременного применения двух и более препаратов, удлиняющих интервал QT, поскольку могут отмечаться аддитивные эффекты, способные привести к развитию тяжелых и потенциально опасных для жизни аритмий.
Во время лечения следует воздержаться от употребления спиртных напитков, занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания.
Отзывы о Гидроксизине
Некоторые отзывы о лекарстве:
- “… До применения этого лекарства чего я только не перепробовала. Грандаксин, Коаксил, мне ничего не помогало. Только с Гидроксизином я почувствовала себя лучше, стала спокойнее и увереннее”;
- ”… Лекарство мне назначили при панических атаках и бессоннице. После приема очень хорошо спала. Когда перестаешь пить, конечно, тяжело первое время засунуть, но в целом эффект от лекарства мне понравился”
- ”Этот препарат моей дочери недавно назначить невропатолог, они слишком подвижная, снижена концентрация внимания. Во время лечения дочка осталась активной и жизнерадостной, но стала более уверенной, сосредоточенной и внимательной, настроение перестало резко меняться. Никаких побочных реакций не заметила”.