Фармакологические свойства препарата Цераксон
цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе, функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечными свойствами и уменьшает отек мозга. Цитиколин ослабляет выраженность симптомов церебральной дисфункции после таких патологических процессов, как черепно-мозговая травма или острые нарушения мозгового кровообращения. Цитиколин снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и двигательных расстройствах, также ослабляет выраженность симптомов, которые наблюдаются при гипоксии и ишемии мозга, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, нарушение способности выполнять обычные действия по самообслуживанию. Цитиколин является природным соединением, содержащимся в организме человека, поэтому классические фармакокинетические исследования провести невозможно ввиду сложности количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В ходе фармакокинетического исследования определяли практически полное его всасывание в ЖКТ — менее 1% принятой дозы было выявлено в кале в течение 5 дней после приема препарата. Так же было отмечено два пика радиоактивности в плазме крови, вследствие метаболизма в печени и кишечнике: первый — через 1 ч, второй — через 24 ч. Биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинаковы. Выведение — очень медленное, преимущественно через органы дыхания и с мочой. После 5 сут приема было выявлено около 16% дозы препарата, что свидетельствует о включении остальной части дозы в процессы метаболизма.
Сравнение безопасности Цераксона и Нейпилепта
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Цераксона она достаточно схожа с Нейпилептом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Цераксона, также как и у Нейпилепта мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Цераксона нет никаих рисков при применении, также как и у Нейпилепта.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Цераксона и Нейпилепта.
Применение препарата Цераксон
Р-р для перорального применения взрослым назначают внутрь по 200 мг (2 мл) 3 раза в сутки. Детям препарат можно назначать внутрь с момента рождения — по 100 мг (1 мл) 2–3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от тяжести поражения мозга. Минимальный рекомендованный период — 45 сут. Доза препарата и срок лечения могут быть изменены врачом. Препарат, предварительно смешанный с небольшим количеством воды, принимают с помощью дозирующего шприца. Необходимо промывать дозирующий шприц водой после каждого использования. В/в или в/м введение При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при введении препарата в первые 24 ч. В/в вводят медленно (длительность инъекции — 5 мин) или капельно (скорость инфузии — 40–60 капель в минуту). Лечение начинают с назначения препарата в течение первых 2 нед по 500–1000 мг (в зависимости от состояния больного) 2 раза в сутки в/в. Затем — по 500–1000 мг 2 раза в сутки в/м. Максимальная суточная доза — 2000 мг. В случае необходимости лечение продолжают препаратом в форме р-ра для перорального применения. Рекомендованный срок курса лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед. Детям рекомендовано назначать Цераксон в форме р-ра для перорального применения.
Сравнение привыкания у Цераксона и Нейпилепта
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Цераксона достаточно схоже со аналогичными значения у Нейпилепта. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Цераксона значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Нейпилепта.
Особые указания по применению препарата Цераксон
Возрастных ограничений к пероральному применению препарата нет. Период беременности и кормления грудью Хотя доказательств риска для плода при применении препарата получено не было, в период беременности лекарственный препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данных о поступлении цитиколина в грудное молоко нет и его действие на плод не известно. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами Цитиколин не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Сравнение эффективности Цераксона и Нейпилепта
Эффективность у Цераксона достотаточно схожа с Нейпилептом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Цераксона более выраженный, то при применении Нейпилепта даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Цераксона и Нейпилепта примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение побочек Цераксона и Нейпилепта
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Цераксона состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Нейпилепта. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Цераксона схоже с Нейпилептом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Цераксон таблетки: состав и действие
Цераксон продается в нескольких формах:
- инъекции;
- таблетки;
- раствор для системного использования.
Таблетки включают в себя основной активный компонент – цитиколин натрия. Кроме него в состав включены:
- тальк;
- масло касторовое;
- магния стеарат.
Фасуют таблетки по 5 штук в блистер, каждая коробка содержится 4 блистера. В растворе, предназначенного для питья то же основное вещество – цитиколин, а вместе с ним глицерин, сорбидол, цитрат натрия, сахаринат натрия, клубничный ароматизатор. Фасуют такой состав во флаконы из неокрашенного стекла с заглушками из пластика. Объем одного флакона – 30 мл. Дозировать прием удобно с помощью входящего в комплект каждой упаковки шприца.
Лекарственное средство для введения в вену упаковывают в стекляные ампулы , с разметкой линии надлома. Одна картонная упаковка может содержать 3 или 5 штук. Цераксон главным образом действует на клетки мозга, укрепляя мембраны, улучшая функции ионообменных насосов нервной системы, что обусловлено выработкой фосфолипидов.
При выраженной отечности, действие препарата снимает давление в месте поражения, что возвращает когнитивные функции мозга. Кроме того, восстанавливается способность высокой концентрации внимания, улучшается память. Если своевременно применить Цераксон при первых симптомах инсульта, удастся минимизировать область распространения некротической ткани.
Цитиколин, является одним из постоянных элементов человеческого организма, что не дает возможность оценить его фармакокинетику. Вещество, поступающее через желудочно-кишечный тракт, всасывается практически полностью. Как правило, не всосавшимися остаются 1-2% от общего принятого объема. Выводится цитиколин через почки с мочой.
В результате процессов печеночного метаболизма, образуются два вещества: цитидин и холин. Цитиколин в сначала концентрируется в структурах и тканях мозга. В то же время, фракции образовавшегося холина проходят внутрь фосфолипидов, а производные цитидина – в состав нуклеиновых кислот.
Противопоказания к назначению
Если в результате диагностики состояния больного выявлены следующие особенности, Цераксон не назначается:
- индивидуальная непереносимость одного из составляющих компонентов лекарства;
- тонус вегетативной нервной системы, в парасимпатической ее части;
- наследственная непереносимость фруктозы.
Побочные реакции при лечении Цераксоном проявляются крайне редко, среди них отмечаются:
- нарушения координации;
- боли в затылочной области;
- диарея;
- нарушения аппетита;
- бессонница;
- сыпь.
Иногда наблюдают кратковременные изменения кровяного давления, а также потеря чувствительности преимущественно в руке и ноге с парализованной стороны, если больной перенес инсульт.
Если проявились какие-либо из указанных реакций, следует обсудить с лечащим врачом изменение курса терапии.
Купить Цераксон раствор внутривенно и внутримышечно 500мг 4мл №5 в аптеках
Раствор для в/в и в/м введения — прозрачная бесцветная жидкость. Показания — острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии); — восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; — черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период; — когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Режим дозирования В/в препарат вводят в виде медленной инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного вливания (40-60 капель/мин). В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения — не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон®. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг/сут (5-10 мл 1-2 раза/сут). Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон® при в/в или в/м введении не требуется. Раствор для в/в и в/м введения в ампуле предназначен для однократного применения. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно. Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы. Побочное действие Очень редко (<1/10 000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Противопоказания к применению — выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы); — детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон® не требуется. Особые указания Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора). Передозировка В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны. Лекарственное взаимодействие Цитиколин усиливает эффекты леводопы. Не следует назначать Цераксон® одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
Когда назначают Цераксон
Лечение Цераксоном показано в следующих случаях:
- первые 4 часа при первичном инсульта;
- для реабилитации после перенесенного инсульта;
- экстренная помощь и для восстановления состояния, нарушенного в результате тяжелой травмы головы;
- болезни сосудов мозга, снижающие когнитивные функции и провоцирующие изменения поведения.
Если пациенту был введен Цераксон в первые часы после черепно-мозговой травмы, длительность посттравматической комы будет меньше, чем без помощи препарата. Кроме того, велика вероятность снижения выраженности неврологических отклонений, типичных для травмы такого рода.
Если хроническая гипоксия стала причиной преобладания в поведении человека безынициативности, полной неспособности в вопросах самообслуживания, препарат эффективно воздействует на отдельные участки головного мозга, восстанавливая когнитивные функции.
