Применение бетасерка в лечении больных с головокружениями сосудистого генеза


Фармакологические свойства препарата Бетасерк

Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он усиливает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, путем расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Установлено, что бетагистин оказывает слабое агонистическое действие на Н1-рецепторы и выраженное антагонистическое — на Н3-рецепторы гистамина в центральной и вегетативной нервной системе. Кроме того, установлено, что бетагистин оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Бетагистин ускоряет процесс востановления вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризируется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. В сочетании все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения различного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H 3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений. Фармакокинетика. После перорального приема бетагистин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Быстро и прочти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты (фармакологически неактивного метаболита). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови низкий (ниже границы определения ≤100пг/мл). В связи с этим фармакокинетические анализы проводят путем измерения метаболита 2–пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Период полувыведения 2–пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится из организма с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.

Опыт применения Бетасерка в ангионеврологии

Основными причинами ишемических изменений в вертебрально–базилярной системе служат факторы, ограничивающие приток крови в эту систему или же способствующие избыточному оттоку из нее в другие сосудистые бассейны. Несомненна также роль гемореологических изменений. Диагноз недостаточности кровообращения в вертебрально–базилярной системе основывается на характерном симптомокомплексе, объединяющем несколько групп клинических симптомов, встречающихся обычно у больных атеросклерозом, артериальной гипертонией и различной экстравазальной патологией. К ним относятся зрительные и глазодвигательные расстройства; нарушения статики и координации движений; вестибулярные нарушения. Именно этот симптомокомплекс встречается более чем у 80% пациентов с недостаточностью кровообращения в вертебраль­но–ба­зилярной системе [1]. В патогенезе вестибулярных расстройств при ВБН ведущую роль играет поражение вестибулярных ядер ствола головного мозга или вестибуломозжечковых связей, однако определенное значение имеет и периферический кохлеовестибулярный синдром, обусловленный ишемией структур внутреннего уха. Лечение вестибулярных расстройств представляет актуальную проблему, особенно с учетом частоты их встречаемости и влияния на качество жизни больных. Медикаментозная терапия включает прием как препаратов, оптимизирующих мозговое кровообращение, так и специфических средств, действующих преимущественно на структуры вестибулярного анализатора. Эффективным средством лечения вестибулярных нарушений является бетагистина гидрохлорид (Бета­серк, «Solvay Pharma»). В последние 20 лет было проведено большое число работ по оценке эффективности препарата, в том числе ряд двойных слепых исследований. В настоящее время Бетасерк является клинически апробированным эффективным лекарственным средством для лечения болезни Меньера и прочих вестибулярных расстройств, обусловленных поражением периферического звена вестибулярного анализатора. В то же время исследований эффективности применения Бетасерка при сосудистой патологии головного мозга, сопровождающейся центральным вестибулярным синдромом (ЦВС), проведено недостаточно. Целью данной работы явилось исследование эффективности применения Бетасерка в отношении вестибулярных расстройств при ВБН. Задачами исследования явились: 1. Изучение эффективности применения Бетасерка у больных с вертебрально–базилярной недостаточностью. 2. Сравнительный анализ эффективности использования Бетасерка при центральном и периферическом уровнях поражения вестибулярного анализатора. Общая характеристика больных и методов исследования Было обследовано 105 больных с ВБН (64 женщины и 41 мужчина, средний возраст 59 лет, разброс значений от 31 до 79 лет). В качестве контрольной группы было обследовано 29 больных с болезнью Меньера (19 женщин и 10 мужчин, средний возраст 52 года, разброс значений от 22 до 64 лет). Помимо общего клинического и неврологического обследований всем больным были проведены: КТ или МРТ–исследования головного мозга, ультразвуковая допплерография, а также дуплексное сканирование ма­гистральных артерий головы, исследование акустических стволовых вызванных потенциалов. Отоневроло­гическое обследование осуществляли по общепринятой классической методике Н.С. Благовещенской. Все больные отоневрологически обследовались дважды – в начале и конце курса приема препарата Бетасерк. Всем больным основной и контрольной групп был проведен стандартный курс лечения Бетасерком про­дол­жительностью 60 дней (по 48 мг препарата еже­дневно) без какого–либо изменения базовой терапии (гипотензивной, сосудистой, нейрометаболической). Оценку эффективности Бетасерка проводили на основании анализа субъективных данных (жалоб больных на головокружение, нарушение равновесия, осциллопсии) и результатов отоневрологического осмотра. Результаты и обсуждение Клиническая картина вестибулярных расстройств у больных с ВБН наиболее часто была представлена периодическими системными головокружениями, длящимися несколько секунд, минут или часов. Приступы головокружения возникали спонтанно или были связаны с изменением положения головы или тела (повороты и запрокидывание головы, наклоны туловища). Голо­вокружение часто сопровождалось тошнотой и рвотой, падением, потерей сознания. Иногда сочеталось со слуховыми симптомами: шумом в ушах или голове, заложенностью ушей, снижением слуха. Частота возникновения приступов головокружения варьировала – от практически ежедневных кратковременных эпизодов до редких приступов, 1–2 раза в год. В межприступный период большинство больных отмечало нарушение равновесия, координации движений, «зрительное» головокружение (симптом «колеблющейся тени»), осцилло­псии. При отоневрологическом осмотре у всех больных с ВБН был выявлен ЦВС. У 26 больных (25%) помимо центрального определялся и периферический вестибулярный синдром (ПВС). В контрольной группе у 100% больных присутствовал ПВС. После проведения курса лечения Бетасерком у 102 (97,1%) больных отмечались уменьшение выраженности субъективных жалоб и улучшение объективных показателей. В контрольной группе аналогичный показатель составил 96,5%. Эффективность Бетасерка в отношении вестибулярных расстройств при ВБН и б–ни Меньера отображена в таблице 1. Статистически значимых различий между результатами в основной и контрольной группах выявлено не было. Для исключения возможности интерпретации положительного эффекта Бетасерка у больных с ВБН только за счет воздействия на периферический отдел вестибулярного анализатора нами был проведен сравнительный анализ эффективности применения Бетасерка у больных только с ЦВС по сравнению с имеющими смешанную симптоматику: центральный и периферический вестибулярные синдромы. Результаты исследования представлены в таблице 2. Статистически значимых различий между группами также выявлено не было. Таким образом, проведенное нами исследование показало, что Бетасерк является эффективным лекарственным средством для купирования вестибулярных расстройств не только периферического уровня поражения, но и центрального. И может с успехом применяться в ангионеврологии, в частности при ВБН. Важную роль в функционировании вестибулярных структур играет гистаминергическая система. Так, передача импульсации от вестибулярных рецепторов и вестибулярных ядер обеспечивается преимущественно гистаминергическими нейронами. В ряде исследований показано, что эффективность препарата Бетасерк связана с уменьшением как спонтанной, так и вызванной импульсации от вестибулярных рецепторов и вестибулярных ядер. Так, в эксперименте было установлено, что Бетасерк уменьшал интенсивность и амплитуду импульсации нейронов латерального вестибулярного ядра как в покое, так и при стимуляции. Наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы периферических и центральных вестибулярных образований Бетасерк оказывает вазоактивное влияние. Препарат вызывает расширение артериол и капилляров внутреннего уха, что приводит к избирательному увеличению кровотока. Кроме того, на фоне приема препарата отмечается некоторое усиление мозгового кровотока, как в вертебрально–базилярной, так и в каротидной системах. Вазоактивный эффект препарата Бетасерк, предположительно, обусловлен блокированием гистаминовых рецепторов Н3 и, возможно, воздействием на пресинаптические адренорецепторы. Анализ действия препарата Бетасерк свидетельствует о его разностороннем влиянии на различные патогенетические механизмы головокружения и, следовательно, патогенетической обоснованности применения препарата. Бетасерк не вызывает выраженных побочных эффектов. В редких случаях возникают легкие диспептические явления, кожные аллергические реакции и головная боль. У наших больных побочных эффектов не наблюдалось.

Литература 1. Верещагин Н.В. Недостаточность кровообращения в вертебрально–базилярной системе. Consilium medicum. 2001. Приложение. С. 13. 2. Лавров А.Ю. Применение Бетасерка в неврологической практике. Неврологический журнал, 2001. № 2. т.6. С. 10.

Применение препарата Бетасерк

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Таблетки 8 мг
Таблетки 16 мг
Таблетки 24 мг
1-2 таблетки 3 раза в сутки 1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение проявлений симптомов иногда наблюдается только после 2–3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потере слуха на поздних стадиях.

Немного об оригинальных препаратах

Но для начала необходим небольших экскурс в такой вопрос, что является оригинальным препаратом. Оригинальным называют лекарственное средство той фирмы, что изобрела формулу действующего вещества. При этом следует отметить, что перед выходом на рынок проходит несколько лет. Вещество проходит многоэтапное испытание: теоретическое, на животных, после доказанной безопасности проводятся клинические испытания на людях. При этом правила, регламентирующие выход средства на рынок очень жесткие.

Что же происходит дальше? Препарат выпускается на рынок. При этом патент на производство формулы есть лишь у фирмы-изготовителя. Однако патент имеет срок длительности, по истечению которого формула обязана быть в доступе для других фирм. Конечно, это происходит не бесплатно, права на реализацию формулы стоят денег, но, некоторые ноу-хау, а также пути получения формулы фирма-производитель продавать не обязана. И моменты по очистке средства от нежелательных примесей, влияния наполнителей остаются, что называется, за кадром.

При этом также важен факт, что проводить клинические испытания по эффективности и безопасности новая фирма-изготовитель не обязана. Это часто происходит, чтобы получить должную репутацию и по другим моментам (получения права называться биоэквивалентом оригинального препарата и другие маркетинговые ходы, суть которых не так важна в настоящей статье). Происходит часто, но отнюдь не всегда. Как не всегда бывает эффективность одинаковой, тогда как у оригинального препарата она априори высока и доказана испытаниями.

К чему я веду. Веду к тому что оригинальным препаратом вещества бетагистин является Бетасерк. А вот какой из них лучше рассмотрено будет ниже.

Побочные эффекты препарата Бетасерк

Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк во время плацебо-контролируемых исследований со следующей частотой: очень часто(≥ 1/10), часто (≥1/100,≤1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), единичные (≥1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000). Со строны иммунной системы Реакции повышенной чувствительности в т.ч. и немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии). Со стороны ЖКТ Часто: тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные диспептические расстройства (рвота, боль по ходу ЖКТ, боль в животе в вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки В единичных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд и крапивница.

Особые указания по применению препарата Бетасерк

Во время применения препарата Бетасерк необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и БА. Необходимо также быть осторожными при лечении пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 18 лет. Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку исследование токсичности на репродуктивную систему у животных не всегда позволяют оценить возможность токсичного эффекта у человека, в период беременности препарат нужно принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным контролем врача. Прониковение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от приема препарата следует сравнить с преимуществом грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работу с другими механихзмами. Исследования не проводились.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]