Эсциталопрам

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.0 Агорафобия

F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)

◊ Рекомендации FDA

Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 12 лет)
ГТР

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Большой депрессивный эпизод
Паническое расстройство с/без агорафобии
Социофобия
ГТР
ОКР

◊ Использование Off-label

Вазомоторные симптомы при менопаузе
Инсомния
Дисморфофобия
Булимия [5].

Механизм действия и фармакокинетика

Эсциталопрам является S-изомером циталопрама. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышая концентрацию данного нейромедиатора в синаптической щели. Эсциталопрам, как и другие антидепрессанты из группы СИОЗС, практически не связывается с дофаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами [4]. Длительное использование эсциталопрама приводит к десенситизации соматодендритных 5-HT1A и терминальных ауторецепторов.

Биодоступность – 80%.
Период полувыведения 27-32 часа
Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
Метаболизируется CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6

Фармакологические свойства препарата Эсциталопрам

Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Представляет собой S-стереоизомер рацемического циталопрама. Механизм действия связан с потенцированием серотонинергической активности в ЦНС, что обусловлено ингибированием обратного нейронального захвата серотонина (5-НТ). Влияние на обратный нейрональный захват норэпинефрина и допамина минимально. Эсциталопрам по крайней мере в 100 раз активнее R-энантиомера в отношении ингибирования обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не обладает или обладает очень низкой аффинностью по отношению к 5-HT1 и прочим рецепторам, включая α- и β-адренергические, допаминергические (D1), гистаминовые (H1), мускариновые (M1) и бензодиазепиновые рецепторы. Эсциталопрам также не связывается или имеет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы. Фармакокинетика эсциталопрама линейная и пропорционально зависит от дозы в диапазоне 10–30 мг/сут. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 ч. Абсорбция эсциталопрама не зависит от одновременного приема пищи. Биодоступность (для циталопрама) — около 80%. Объем распределения (для циталопрама) — 12 л/кг массы тела. С белками плазмы крови связывается приблизительно 56% эсциталопрама. При приеме 1 раз в сутки равновесное состояние достигается в среднем через 1 нед. Биотрансформация эсциталопрама осуществляется преимущественно в печени. Основные метаболиты эсциталопрама — S-деметилциталопрам и S-дидеметилциталопрам — не обладают существенной фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 27–32 ч. Клиренс при пероральном приеме — 600 мл/мин, почечный клиренс составляет 7% этого количества. С мочой выводится около 8% в виде эсциталопрама и 10% — в виде S-деметилциталопрама.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

Оптимальная доза для лечения депрессии, ОКР и ГТР: 10-20 мг/день
Начинать с 10 мг/день, если есть необходимость повышать до 20 мг
Принимать один раз в день, утром или вечером
10 мг эсциталопрама сравнимы с 40 мг циталопрама, но без побочных эффектов
Некоторым пациентам подходит доза 30-40 мг [1]
Для купирования вазомоторных симптомов при менопаузе достаточно 10 мг/день, однако при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

Начинает действовать после 2-4 недель
Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия.
После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным.

◊ Если не работает

Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
Подключить психотерапию;
Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения [1].
В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [7].

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать обычно не нужно, но чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение [1].

◊ Лечебные комбинации

При бессоннице: тразадон
При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Антидепрессанты

Пить ли антидепрессанты при тяжелой депрессии? Множество людей уверены в том, что подобные лекарства вызывают зависимость. Если ранее в психотерапии применялись препараты, способные вызвать привыкание и лекарственную зависимость, то сегодня применяются лекарственные средства нового поколения, которые воздействуют на организм человека и психику более мягко и щадяще.

Среди причин недоверия к применению антидепрессантов при депрессии можно выделить и то, что при прерывании курса лечения человек может почувствовать ухудшение. Если возникла абстиненция, это говорит о неправильной отмене назначенного препарата. Не стоит воспринимать такую реакцию организма как зависимость от таблеток.

Если приостановить искусственный синтез нейромедиаторов головного мозга, то их количество в организме человека резко упадет. Пациенты чувствуют, что депрессия или тревожное расстройство возвращается, так как возрастает тревожность. Обо всех изменениях в состоянии стоит сообщать лечащему врачу. Специалист знает, как плавно отменить назначенное лекарство. В сочетании с психотерапией фармакотерапия действует отлично, давая долгосрочный результат.

Существует несколько групп препаратов от тревоги и депрессии.

Трициклические

В первую группу относят медикаменты, имеющие трехцикличную структуру, они не относятся к седативным и препятствуют мгновенному расщеплению нейромедиаторов (серотонина и норадреналина). Они не исчезают из нервных окончаний, их синтез увеличивается, как и количество серотонина. У данных лекарств имеется ряд противопоказаний, их не рекомендуется принимать людям, у которых присутствуют заболевания почек и печени, глаукома, атеросклероз, имеет место прием наркотических веществ.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

ИМАО – это моноаминовые нейромедиаторы, которые регулируют наши эмоции, а также ряд процессов в головном мозге: внимание, когнитивные функции, память, возбуждение. За счет торможения лизинга происходит увеличение количества моноаминов и их накопление в нервных окончаниях. Некоторые группы данных препаратов противопоказаны беременным и людям, работа которая требует концентрации внимания, а также гипертоникам.

Ингибиторы избирательного поглощения серотонина (СИОЗС)

В третью группу препаратов для лечения депрессии входят ингибиторы избирательного поглощения серотонина. Лекарства назначаются для того, чтобы восполнить «гормоны счастья». Не стоит думать, что это происходит быстро, процесс восстановления нейромедиаторов постепенный. У СИОЗС есть одно важное преимущество – при резкой отмене препаратов не возникает синдрома отмены. Среди противопоказаний к их применению заболевания мочеполовой системы, а также алкоголизм и наркомания.
Если у человека на фоне депрессивного состояния развился алкоголизм, принимать антидепрессанты ему нельзя, так как алкоголь усиливает побочные эффекты лекарства от депрессии. Симптомы расстройства могут значительно усилиться, а состояние – усугубиться. Довольно часто психологические причины становятся причиной развития алкогольной зависимости, риск депрессии у алкоголиков в разы выше, чем у здоровых людей. Первая группа лекарств против депрессии особенно опасно сочетать с этанолом, так как это приводит к резкому повышению давления.

Какой антидепрессант лучше при тревоге и депрессии? На этот вопрос вам даст ответ врач, выбор медикаментов всегда должен происходить с учетом индивидуальных особенностей организма больного.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 позвоните нашему специалисту

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью, если у пациента болезнь почек тяжелой степени [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Рекомендованная доза 10 мг/день [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Нет систематических данных о применении эсциталопрама у людей с патологией сердечно-сосудистой системы. Предположительно, безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Пожилым пациентам рекомендуется доза 10 мг [1].

◊ Дети и подростки

Рекомендуется для лечения депрессии в возрасте 12-17 лет
Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
Следует взвесить и сравнить все риски
При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

Лекарство проникает в грудное молоко.
Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием эсциталопрама
Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
Бессонница, седация, ажитация, тремор
Потливость
Нарушение мочеиспускания
Сухость во рту
Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
Набор веса: очень редко
Седация: очень редко
Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать
Перейти на другой антидепрессант [1].

◊ Длительное использование

Безопасно

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

Очень мало сообщений о передозировке.
Очень редкие случаи фатальных передозировок.
Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор.

Передозировка препарата Эсциталопрам, симптомы и лечение

Описаны случаи передозировки с приемом эсциталопрама в дозе до 600 мг; каких-либо симптомов интоксикации не отмечено. Передозировка рацемического циталопрама (в дозе до 2 г) не приводила к летальному исходу. Летальный исход возможен при более значительной передозировке, главным образом при сочетании с другими психотропными средствами или алкоголем. При передозировке циталопрама чаще всего отмечаются головокружение, потливость, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия, судороги. Реже отмечаются амнезия, спутанность сознания, кома, гипервентиляция, цианоз, рабдомиолиз, изменения на ЭКГ (включая удлинение интервала Q–T и желудочковые аритмии). Обеспечивают проходимость верхних дыхательных путей для поддержания адекватной вентиляции и оксигенации, осуществляют контроль АД, ЭКГ и внешнего дыхания. Специфического антидота нет; лечение — поддерживающее и симптоматическое. В связи с большим объемом распределения эсциталопрама форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны.

Список аптек, где можно купить Эсциталопрам:

Москва
Санкт-Петербург

Советы эксперта

Лучший антидепрессант по переносимости
Самое слабое воздействие на сексуальную сферу в сравнении с другими СИОЗС
Отсутствие ответа на эсциталопрам у пожилых пациентов может говорить о болезни Альцгеймера
В постменопаузе эсциталопрам действует лучше в комбинации с эстрогеном [1]
Эсциталопрам и флуоксетин демонстрируют сходный эффект при лечении депрессии. Единственная отмеченная разница – эсциталопрам значительно улучшает показатели микровоспаления в организме пациента [6].