Инструкция по применению Релиума и отзывы о препарате

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным, противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Общая информация о препарате Релиум

Релиум – стандарт психолептика европейского качества. Производится он в Варшаве (Польша) на фармацевтическом концерне “Польфа”. Медикамент обладает комбинированным действием, оказывая противосудорожное и седативное действие. Лекарственное средство входит в список рекомендуемых к наличию в лечебных учреждениях, составленный Всемирной организацией здравоохранения.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Релиум относится к фармакологической группе психолептических средств, подгруппе анксиолитиков, производных бензодиазепина. Особенностью данной группы является то, что все препараты, входящие в ее состав, отпускаются строго по рецепту. Международное непатентованное название (МНН) — Диазепам.

Препарат активно применяется в психиатрической, неврологической и наркологической практиках. Также он может применяться в отдельных клинических случаях инфекционных заболеваний.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Каждая таблетка круглая, двояковыпуклая, окрашена в желтый цвет. Дозировка исключительно по 5 мг.

Цена на медикамент в аптеках России незначительно отличается.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Отзывы о применении

Отзывы людей, непосредственно принимающих Релиум, так и использующих его в ежедневной клинической практике, представлены ниже.

Врачей

Специалисты в основном позитивно отзываются о препарате:

1. Евгения Маренкова, психиатр: “Релиум основан на компоненте, являющимся основным, согласно утвержденным локальным протоколам оказания помощи пациентам. Назначаю его в силу того, что он сочетает в себе множество положительных качеств. Во-первых, эффективность. Во-вторых, удобство в применении. В-третьих, доступность в цене. Вижу у пациентов отличную динамику на фоне лечения этим средством и готова рекомендовать его для регулярного применения”.
2. Александр Свиридов, нарколог: “Препарат для меня новый и малоизученный в практике наркологического стационара. Привык использовать Диазепам, а по необходимости — Сибазон. Переходить на назначение другого медикамента не вижу смысла, поскольку эти эффективны и показывают отличные клинические данные”.

Пациентов

Отзывы пациентов достаточно разнообразны:

1. Анжелика Демина: “Страдаю частыми тревожными состояниями. Периодически прохожу лечение в отделении психиатрической больницы. Во время последней госпитализации мой врач посоветовал мне начать лечение не с привычного медикамента, а с Релиума. Он убедил меня в эффективности терапии. Я, правду говоря, не поверила, поскольку об этом лекарстве не знала ничего. Почитав информацию в Интернете, я была приятно удивлена наличием большого числа положительных отзывов. На себе проверила позитивные качества Релиума. Советую всем”.
2. Василий Вяткин: “Доволен схемой лечения Релиумом, назначенной моим врачом. Страдаю с рождения эпилепсией. Перепробовал много медикаментов. Не скажу, что Релиум наилучший из всех, но и не худший. Эффект был и оставался достаточно долго. Не понравилось наличие побочных симптомов. Возникли у меня буквально после двух дней приема. Откорректировали дозу суточную, и все прошло. Отношусь к этому препарату нейтрально”.

На сегодняшний день Релиум большинство специалистов рассматривает как препарат первого выбора в лечении как психотических расстройств, так и судорожного синдрома различного генеза. Однако его применение в реальной клинической практике ограничивается относительно малой информативностью врачей о нем и их приверженностью к более классическим препаратам. Важно то, что применение его является экономически эффективным, поскольку позволяет не только снизить частоту рецидивов и повторных госпитализаций больных в психиатрический стационар, но и в ряде случаев улучшить социальное функционирование таких людей. Также, помимо всего, лекарственное средство является эффективным при всех формах психозов и прочих психиатрических расстройствах.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

• неврозы, тревога, беспокойство, пограничные состояния с проявлениями напряжения;
• столбняк, преждевременная отслойка плаценты, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности;
• премедикация перед наркозом;
• эпилептический статус;
• артриты, бурситы, миозиты, которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
• абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
• кардиоверсия.

Аналоги медикамента

Стоит отметить, что Релиум имеет достаточное количество дженериков (медикаментов, схожих с ним по химической структуре и лечебному эффекту). Рассмотрим наиболее часто применяемые :

1. Диазепам – выпускается в двух дозировках: 5 и 10 мг в таблетке. Все фармакодинамические и фармакокинетические особенности сходны с таковыми у Релиума. Медикамент является полным его аналогом. Выпускается в Украине ОДО. Цена на него немного дешевле.
2. Диазепекс – один из немногих анксиолитиков, выпускаемых в жидкой форме. В 1 мл раствора для инъекций содержится 10 мг диазепама. В его составе также имеется 96 % спирт этиловый. Вводится внутримышечно. Также может выпиваться перорально в отдельных случаях. Производитель – АО “Калцекс”, Латвия.
3. Сибазон – также выпускается в форме раствора для уколов. В 1 мл присутствует 5 мг активного компонента (диазепама). Показания к применению аналогичны таковым у рассматриваемого препарата. Фармакодинамика ничем не отличается. Используется внутривенно медленно или капельно, в редких случаях — внутримышечно. Является препаратом неотложной помощи при возникновении эпилептического статуса. Также, в отличие от всех остальных препаратов этой группы, его используют при возникновении приступа эклампсии во время беременности или родов.

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

• аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь, зуд и крапивница;
• медикаментозная зависимость;
• изменения ЭКГ, гипергидроз, судороги, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность, нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха, недержание или задержка мочи;
• нарушения стула, тошнота, колика, ощущение сухости во рту или гиперсаливация, рвота, анорексия;
• снижение остроты зрения, вертиго, диплопия;
• изменение состава крови, нейтропения;
• спутанность сознания, эмоциональная бедность, депрессия, снижение внимания, девиантное поведение, ночные кошмары, психоз, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, возбуждение;
• антероградная амнезия (при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия, нарушения ориентации, головокружение, нарушения речи, тремор, головная боль, лабильность настроения, потеря сознания, дизартрия;
• недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения, боль в груди.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При бессоннице, связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама.

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс. Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Показания и подробная инструкция

Расширение перечня показаний к использованию Релиума происходит постоянно, благодаря комплексным исследованиям, проводимым как фармацевтами, так и клиницистами. На сегодняшний день список состояний, при которых он применяется, следующий:

• острые и хронические тревожные расстройства, включающие те, которые связаны с наличием сопутствующих заболеваний (онкология любой локализации, гипертоническая болезнь);
• столбняк или болезни, проявляющиеся повышенным тонусом скелетной мускулатуры (артрит, миозит, постинсультное состояние) — в комплексе с основной терапией;
• синдромы спастического характера, связанные с расстройством функционирования верхнего двигательного нейрона в продолговатом мозге (параплегия, атетоз);
• синдром отмены на фоне алкогольной или наркотической зависимости;
• бессонница, связанная с чувством страха;
• эпилепсия — как дополнительный компонент основного лечения;
• судорожный синдром.

Ограничения

Запрещено его использовать при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
• дыхательная недостаточность тяжелой степени как периферического, так и центрального генеза;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома;
• печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени.

Отдельно стоит отметить, что Релиум нельзя применять в акушерской практике, поскольку он оказывает пагубное влияние на маточно-плацентарный кровоток и, следовательно, нарушает внутриутробное развитие плода. Использование медикамента после 34 недели беременности вызывает нарушения ритма сердцебиения плода, дистресс-синдром. Дети, рожденные от матерей, принимающих Релиум, теряют сосательный рефлекс, у них возникают респираторные проблемы.

Также исключается назначение психолитика во время лактации. В данной ситуации необходимо решить: или женщина кормит грудью ребенка, или принимает препарат. Одновременно эти вещи несовместимы.

В детской практике используется в отдельных случаях и очень редко. Это связано с тем, что детям необходима дозировка меньше, однако альтернативы такой нет. А деление одной таблетки на несколько частей не всегда ведет к нужному эффекту. Поэтому в данной ситуации выбор остается за лечащим врачом.

Дозировка

Длительность лечения и дозировку определяет исключительно врач в каждом отдельном случае. Схемы лечения, указанные производителем, являются ориентировочными и рекомендуемыми. На практике иногда приходится корректировать их. Рассмотрим основные:

1. Тревожное состояние – по 5-10 мг дважды в сутки независимо от приема пищи.
2. Алкогольный абстинентный синдром – начинают с 10 мг трижды в день, далее – по 5 мг 4 раза.
3. Гипертонус – по 2 таблетки 3 раза в день.
4. Нарушения засыпания – 2 таблетки непосредственно перед сном.
5. Премедикация – 5-20 мг.

Длительность лечения медикаментом зависит от диагноза и может составлять 4-12 недель. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать то, что начинать следует с минимальной дозы, постепенно повышая ее. Отменять резко нельзя. Снижение дозы происходит в противоположном порядке.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия, нистагм, сонливость и атаксия. Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, апноэ, кома, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия. У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками, снотворными, седативными препаратами, нейролептиками и средствами для наркоза), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии.

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом, омепразолом, циметидином увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с флувоксамином увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. Парацетамол уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с лития карбонатом – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с диклофенаком – вызывает усиление головокружения, с бупивакаином – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному кровотечению, с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ, с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с кофеином снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин, карбамазепин), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды, антикоагулянты, бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Релиум (Relium)

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими препаратами подобного действия, которую следует учитывать при назначении диазепама.

Толерантность. Регулярное применение бензодиазепинов (в том числе диазепама), может привести к ослаблению их действия.

Лекарственная зависимость. Применение бензодиазепинов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе.

«Сидром осиндрома орикошета». После окончания лечения может наступить преходящий рецидив симптомов в более выраженной форме, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, тревога, беспокойство, расстройства сна и бессоница.

Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения бессонницы по типу «рикошета». Эта информация уменьшит его беспокойство в случае, если такие симптомы появятся после прекращения применения препарата.

Вероятность развития синдрома отмены или появления бессонницы по типу «рикошета» возрастает при резком прекращении применения препарата. Для уменьшения риска развития этих симптомов, рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Антероградная амнезия. Диазепам, также как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние возникает чаще всего несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Симптомы амнезии могут сопровождаться неадекватным к ситуации поведением. Для снижения риска возникновения антероградной амнезии, рекомендуется принимать препарат за пол часа до сна и обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

Психические и парадоксальные реакции. Применение диазепама может вызывать неправильные (противоположные ожидаемым) психические и парадоксальные реакции, такие как: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, озлобление, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдается у пожилых пациентов и у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов необходимо сразу же прекратить прием препарата. Специфические группы пациентов

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать меньшие дозы, в связи с возможным усилением побочных действий, главным образом расстройств ориентации и координации движений (падения, травмы).

Не рекомендуется применять бензодиазепины у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины могут оказывать угнетающее влияние на дыхательный центр.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных с эпилепсией или с эпилептическими припадками могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

Диазепам следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные склонности. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать бензодиазепины насколько это возможно, в наименьших дозах.

Бензодиазепины не должны применяться в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции.

В случае потери близких или траура бензодиазепины могут замедлять психологическое осознание и принятие ситуации.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Такие пациенты во время лечения должны находиться под строгим контролем, т.к. входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.

С осторожностью следует применять диазепам у пациентов с глаукомой (возможно применение у больных с открытоугольной формой глаукомы, которые получают соответствующее лечение, но противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы).

Во время продолжительной терапии, показаны периодические исследования крови (морфология с мазком) и функциональные пробы печени.

В связи с содержанием лактозы, препарат Релиум не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или плохим всасыванием глюкозы-галактозы.

Лекарственный препарат Релиум может вызывать аллергические реакции, из-за содержания азокрасителя-хинолинового желтого.

Во время лечения диазепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бромазепам

Хелекс

Рудотель

Нозепам

Тазепам

Ксанакс

Элениум

Валиум Рош

Алпразолам

Тофизопам

Диазепам

Грандаксин

Мезапам

Сибазон

Седуксен

Реланиум

Лоразепам

Аналогами являются:

• Апаурин;
• Седуксен;
• Диазепам;
• Реланиум;
• Валиум.