Гетероциклические антидепрессанты – второе поколение средств, направленных на борьбу с депрессивными состояниями. Относительно новая группа препаратов сходна по механизму действия с трицикликами, но отличается от последних противопоказаниями и побочными эффектами. Людиомил – один из представителей гетероциклических антидепрессантов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Людиомил относится к тетрациклическим антидепрессантам и неселективным ингибиторам обратного захвата моноаминов, дополнительно обладающих терапевтическими свойствами, как у трициклических антидепрессантов. При его приёме отмечено: значительное улучшение настроения, устранение тревоги, ажитации и психомоторной заторможенности. Лечение маскированной депрессии благоприятно влияет на соматические симптомы.
Длительное применение препарата может повлиять на функциональное состояние нейроэндокринной системы, например, гормоны роста, мелатонин или эндорфинергическую систему, а также систему нейромедиаторов: серотонин, норадреналин, гамма-аминомасляную кислоту.
После инъекционного введения лекарство быстро распределяется в организме, плотно связываясь с белками плазмы. В результате метаболизма образуются несколько метаболитов. Выведение происходит преимущественно при помощи почек, в виде метаболитов.
Показания
Людиомил применяют при различных состояниях, сопровождающихся патологическим снижением настроения. Его назначение оправдано в следующих случаях:
- Депрессивный эпизод;
- Рекуррентное депрессивное расстройство;
- Биполярное расстройство, текущий эпизод депрессии;
- Патологическое снижение настроения вследствие соматической патологии;
- Неврастения;
- Маскированная депрессия;
- Тревожно-фобическое расстройство, сопровождающееся патологическим снижением настроения.
Людиомил может помочь в борьбе с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени. Его рекомендуют как при психических расстройствах, так и при заболеваниях внутренних органов, сопровождающихся снижением настроения.
Противопоказания к применению
Этот препарат не назначают пациентам с:
- повышенной чувствительностью к нему и другим трициклическим антидепрессантам;
- заболеваниями, сопровождающимися судорожным синдромом или пониженным порогом судорожной готовности, такими как поражения головного мозга разной этиологии и алкоголизмом;
- острой стадией инфаркта миокарда и нарушениями внутрисердечной проводимости;
- выраженными нарушениями функций печени или почек;
- закрытоугольной глаукомой или задержкой оттока мочи;
- острым отравлением алкоголем, психотропными и снотворными препаратами.
Также Людиомил не назначают пациентам младше 18 лет.
Существует большой перечень особенностей, когда лечение нужно проводить с повышенной осторожностью. Поэтому самостоятельно применять этот препарат противопоказано.
Людиомил® (Ludiomil®)
У больных шизофренией на фоне терапии трициклическими антидепрессантами возможно обострение психотической симптоматики. Подобно трициклическим антидепрессантам риск развития такого осложнения следует учитывать и при назначении препарата Людиомил®. У больных с циклическими биполярными расстройствами на фоне терапии трициклическими антидепрессантами в период депрессивной фазы заболевания, имели место гипоманиакальные или маниакальные эпизоды. Подобно трициклическим антидепрессантам в таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Людиомил®, вплоть до его отмены, и в назначении антипсихотического средства.
При тяжелых депрессиях повышенный риск суицидальных действий может сохраняться вплоть до наступления значительной ремиссии. У пациентов с депрессией, как у взрослых, так и у детей, может наблюдаться усиление депрессии и/или суицидального поведения или других психопатологических симптомов в независимости от того, получают они терапию антидепрессантами или нет. В краткосрочных исследованиях у детей, подростков и взрослых в возрасте менее 25 лет с депрессиями и другими психиатрическими нарушениями показано, что антидепрессанты увеличивали риск суицидальных мыслей и суицидального поведения. В редких случаях антидепрессанты могут обуславливать обострение суицидальных намерений (тенденций).
В одном из исследований в группе больных, получавших профилактическое лечение препаратом Людиомил® по поводу монополярной депрессии, было выявлено усиление суицидального поведения. Частота смертельного исхода вследствие передозировки на фоне лечения препаратом Людиомил® сопоставим с другими антидепрессантами. Поэтому на всех стадиях лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Всех пациентов, принимающих препарат Людиомил® по любому из показаний, следует обследовать на предмет ухудшения клинической картины, суицидального поведения и других психопатологических симптомов, особенно в начальной фазе терапии или при изменении дозы препарата. У таких пациентов следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая возможную отмену препарата Людиомил®, особенно, если такие изменения ярко выражены, появились внезапно или не наблюдались у пациента до назначения препарата.
Семьи и опекуны пациентов, получающих антидепрессанты по различным показаниям, должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за больными из-за риска возникновения других психопатологических симптомов, включая суицидального поведения, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам.
Целью лечения является достижение терапевтического эффекта при использовании минимальной эффективной дозы, особенно у пациентов (старше 18 лет) с незавершенными процессами роста или у лиц пожилого возраста, которым обычно присущи нестабильность вегетативной нервной системы, и у которых в целом выше вероятность развития нежелательных явлений.
С целью снижения риска передозировки в рецепте следует указывать минимальное количество препарата, необходимое для соблюдения адекватного режима терапии. Мапротилин, как и трициклические антидепрессанты может провоцировать развитие лекарственных (делириозных) психозов, у предрасположенных пациентов и у больных пожилого возраста, особенно в ночное время. Психозы обычно купируются самостоятельно через несколько дней после отмены препарата.
Следует избегать внезапной отмены или резкого снижения дозы препарата Людиомил®, так как это может привести к развитию синдрома «отмены». Препарат следует отменять постепенно, настолько быстро, насколько это позволяет клиническая ситуация. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов.
Электросудорожная терапия в период применения препарата Людиомил® должна осуществляться только при условии тщательного наблюдения за пациентом. Хотя известны лишь отдельные сообщения об изменениях числа лейкоцитов в периферической крови во время лечения препаратом, тем не менее, необходимы периодический контроль этого показателя и настороженность в отношении таких симптомов, как лихорадка и боли в горле. Выполнение этих рекомендаций особенно актуально в первые месяцы лечения и при длительной терапии препаратом Людиомил®.
Во время длительной терапии препаратом Людиомил® рекомендуется регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
Препарат Людиомил® следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на повышение внутриглазного давления, тяжелые хронические запоры или на задержку оттока мочи, особенно при гиперплазии предстательной железы. Поскольку мапротилин проявляет некоторые свойства, присущие трициклическим антидепрессантам, следует учитывать, что трициклические антидепрессанты могут способствовать развитию паралитической кишечной непроходимости, особенно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, находящихся в стационаре. Поэтому, в случае возникновения запора у пациента необходимо принять соответствующие меры. На фоне терапии препаратом Людиомил® нельзя исключить характерное для трициклических антидепрессантов м-холиноблокирующее действие: снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. Препарат Людиомил® следует применять с осторожностью у пациентов с гипертиреозом, а также у тех, кто принимает препараты гормонов щитовидной железы (возможно повышение частоты побочных реакций со стороны сердца).
При длительном лечении антидепрессантами сообщалось об учащении случаев кариеса зубов. В связи с этим при длительной терапии рекомендуются систематические осмотры стоматолога.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент получает препарат Людиомил®. Продолжение лечения препаратом Людиомил® представляется более безопасным по сравнению с теми нарушениями, которые могут возникнуть вследствие внезапной отмены препарата перед операцией.
Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Людиомил® возникает «затуманивание» зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Побочные эффекты
При лечении Людиомилом могут развиваться транзиторные или слабо выраженные негативные эффекты. Обычно они проходят после отмены препарата или корректировки дозирования.
Часто нежелательные эффекты могут совпадать с симптомами основного заболевания, поэтому распознать их достаточно сложно. Самыми распространёнными побочными действиями являются: чувство усталости, ажитации, нарушения сна, тревожность, запоры, сухость в ротовой полости, головные боли, тремор и другие. Поэтому когда в процессе лечения происходит усиление симптомов, характерных для депрессивного состояния, нужно исключить вероятность развития нежелательных действий.
Также возникают нарушения в деятельности сердечно-сосудистой, пищеварительной, эндокринной, дыхательной и прочих систем и органов.
Людиомил
Со стороны нервной системы: потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, эпилептические припадки, атаксия, дизартрия, слабость, парестезии, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, снижение слуха, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, нарушения сна, возбуждение, тревожность, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, делириозный психоз, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, сердцебиение, повышение АД, обморочные состояния.
Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные), аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии).
Со стороны эндокринной системой: редко — гинекомастия, галакторея.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочие: прибавка массы тела, сексуальные отклонения, припухлость тестикул, облысение, стоматит, кариес зубов.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, ощущение жара.
Передозировка. Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС (сонливость, тревожность, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома), выраженные холиноблокирующие эффекты (тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра).
Лечение: специального антидота не имеется. В случае передозировки следует сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении сосудистого коллапса следует вводить плазмозаменители. При развитии СН — проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации K+ в сыворотке крови, эффективным является в/в введение натрия гидрокарбоната и солей K+. При появлении судорог эффективен диазепам.
Инструкция по применению Людиомила (Способ и дозировка)
Как указывает инструкция по применению Людиомила, в период лечения пациентам необходимо находиться под строгим наблюдением медперсонала. Обычно препарат используется для внутривенного введения, но при недостаточном эффекте назначают его приём внутрь.
Схема лечения подбирается индивидуально, учитывая состояние больного, его особенности и переносимость лекарственного средства.
Рекомендуемая суточная дозировка может варьироваться в пределах 25-100 мг.
Резкая отмена препарата недопустима, так как это может повысить выраженность побочных реакций.
Отзывы
Ольга М., пациент: “Я страдала тревожным расстройством и паническими атаками, что сопровождалось постоянным снижением настроения. Врач назначил мне людиомил, поскольку амитриптилин и его аналоги мне не подошли. Лекарство помогло мне избавиться от тревоги и паники, настроение значительно улучшилось. Побочных эффектов я не отметила.”
Павел К., пациент: “Принимал людиомил непродолжительное время. Мне его назначили по поводу продолжительной депрессии. Лекарство мне не подошло. Средство способствовало снижению артериального давления до 80/40 мм.рт.ст. Пришлось отказаться от его приема и заменить на другой антидепрессант.”
Отзыв врача: “Людиомил – хорошее средство в борьбе с депрессивным состоянием любой этиологии. Его можно назначать как в амбулаторных условиях, так и в стационаре. Опасность заключается в риске возникновения судорожных приступов даже у тех пациентов, которые не имели их в анамнезе. Вследствие этого не рекомендуется принимать препарат бесконтрольно и самостоятельно повышать дозировку.”
Содержание
Взаимодействие
Приём Людиомила с ингибиторами СYP2D6 и антипсихотическими средствами значительно повышает концентрацию мапротилина. При этом одновременное лечение с ингибиторами МАО противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых нежелательных реакций.
Сочетание с производными сульфонилмочевины и Инсулином могут привести к гипогликемическому действию. Поэтому больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в составе крови. Людиомил усиливает действие некоторых антихолинергических средств, например, Атропина, фенотиазинов, Биперидена, антипаркинсонических и антигистаминных препаратов.
Установлено, что данный препарат способен снизить антигипертензивный эффект Хинидина, Бетанидина, Клонидина, Резерпина и Альфа-метилдопы. При одновременном лечении артериальной гипертензии нужно принимать лекарства других классов, к примеру, диуретиков, вазодилататоров или бета-адреноблокаторов, которые не подвергаются выраженной биотрансформации. Резкая отмена Людиомила часто сильно понижает артериальное давление.
В комбинированном лечении с Адреналином, Норадреналином, Изопреналином, Эфедрином и Фенилэфрином, которые входят в состав некоторых назальных капель или анестетиков для местного применения, отмечено усиление нарушений сердечно-сосудистой деятельности и так далее.
Противопоказания
Средство противопоказано тем пациентам, которые имеют:
- Декомпенсированные хронические заболевания внутренних органов;
- Почечную или печеночную недостаточность;
- Аденому предстательной железы;
- Повышение внутриглазного давления;
- Эпилептические приступы в анамнезе.
Кроме того, средство не назначают в первом триместре беременности, во время лактации, а также детям до 15 лет. Не рекомендуется сочетать людиомил с ингибиторами моноаминоксидазы, снотворными и седативными средствами.
Аналоги Людиомила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Доксепин
Ладисан
Мелипрамин
Анафранил
Амитриптилин
Основные аналоги Людиомила представлены лекарственными средствами: Мапротибене и Мапротилин.
Отзывы о Людиомиле
В большинстве случаев встречаются отзывы о Людиомиле на форумах, где пользователи активно обсуждают эффективность препарата и случаи развития побочных действий. Как правило, в процессе лечения многие пациенты отмечают улучшение настроения, бодрое состояние, ощущение лёгкости. При этом они рассказывают, что у них исчезают практически все симптомы соматических нарушений, которые вызывают депрессии.
Что касается побочных эффектов, то кроме слабости, сонливости, заторможенности и головных болей нередко происходит повышение массы тела. Эта проблема беспокоит как мужчин, так и женщин, хотя в целом лечение оказывается весьма действенным.
Некоторые пациенты сообщают, что не могут найти препарат в аптеках своего города, поэтому они считают, что Людиомил снят с производства или его просто запретили выпускать. Но как утверждают специалисты, выпуск этого препарата продолжается.
Следует отметить, что Людиомил является высокоэффективным антидепрессантом. Но препарат оказывает сильнейшее действие на организм, поэтому необходимо соблюдать точную дозировку и терапевтическую схему. Только при таком подходе можно достичь значительного улучшения в состоянии здоровья.
Состав
Людиомил – это торговое название препарата. Его действующим веществом является гетероциклический антидепрессант мапротилин. Мапротилин и людиомил, по сути, слова-синонимы. Дозировка мапротилина в состав препарата соответствует указанной на упаковке.
Помимо мапротилина, в состав входят вспомогательные вещества. В таблетках содержатся следующие компоненты: лактоза, крахмал, тальк, стеарат, полисорбат и соединения неорганических веществ. В состав концентрата для инфузий входит маннитол, метансульфонат и вода для инъекций. Вспомогательные вещества содержатся в препарате в малых количествах, потому не оказывают влияние на организм человека.
