ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — ПСИХОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Транквилизаторы — это группа психотропных лекарственных препаратов с противотревожным эффектом, снимающих беспокойство и внутреннее напряжение, тревогу, тремор и мышечное напряжение невротического происхождения, чувство страха. Некоторые препараты данной группы, помимо нормализующего психоэмоциональное состояние и ночной сон эффекта, способны оказывать тонизирующее действие.

Среди транквилизаторов (от лат. tranquillo — успокаивать) выделяют типичные и атипичные, не обладающие ярко выраженными непрофильными действиями и не вызывающие зависимость при длительном приеме. По химическому строению анксиолитики делятся на производные бензодиазепина (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, медазепам, мидазолам) и препараты иных химических групп (мепротан, бенактизин, фенибут, мебикар, бензоклидин).

Фармакодинамическая активность всех анксиолитиков сводится к пяти основным компонентам: успокаивающему, противотревожному, снотворному, расслабляющему и противосудорожному. Степень выраженности того или иного терапевтического эффекта у каждого конкретного препарата своя, определяющая его клиническое применение (например, в психиатрии, неврологии, кардиологии, гастроэнтерологии, отоларингологии, анестезиологии).

Анксиолитики назначают для снятия состояний ажитации (1) и астении (2), сопутствующих различным расстройствам психики:

1. тревоги, паники, страха, раздражительности, дисфории, проблем с отходом ко сну, снижения длительности сна, вегетативной лабильности, вегетативных кризов;
2. астении, хронической усталости, ипохондрии, проблем с вниманием и запоминанием информации, снижения интеллектуальной активности, слабости, усталости, вялости, апатии, раздражительности, отсутствия бодрости после сна.

Как правило, приведенные выше состояния возникают на фоне следующих расстройств психики:

• неврозов и неврозоподобных состояний (F40–F48);
• нарушений поведения у детей и подростков (F91);
• расстройств личности (F60–F69);
• страхов и фобий (F40);
• бессонницы (F51);
• панических атак (F41);
• генерализованного тревожного расстройства (F41.1);
• смешанного тревожного и депрессивного расстройства (F41.2);
• шизотипического расстройства (F21);
• острых психозов (F23, транквилизаторы назначаются в составе комплексной терапии);
• анорексии (F50.0–F50.1 и булимии (F50.2);
• психосоматических заболеваний (F04–07; F44.4–F44.7; F45; F50–F53).

В практике врача-невролога транквилизаторы могут быть назначены, например, при возникновении состояний ажитации и астении вследствие черепно-мозговых травм, инсультов сопровождающихся повышением мышечного тонуса, эпилепсии, остеохондроза позвоночника. Иные врачи соматического профиля назначают анксиолитики при лечении функциональных нарушений в работе ЖКТ (гастроэнтеролог), сердечно-сосудистой системы (кардиолог), мочевыделительной системы (гинеколог, уролог), абстинентных состояний и последствий органического поражения ЦНС (нарколог, токсиколог).

Механизм действия транквилизаторов

Терапевтический механизм действия транквилизаторов заключается в способности воздействовать на межнейрональную передачу нервных импульсов в диэнцефалоне (промежуточном) и спинном мозге, снижать активность подкорковых областей головного мозга, редуцировать уровень дофамина и норадреналина, а также процессы в ГАМК-системах мозга, блокировать холинергические рецепторы.

Особенностью терапевтического действия транквилизаторов является успокаивающий эффект на ЦНС, исключающий выраженный антипсихотический. Поэтому их широко применяют при легких (обратимых) нарушениях работы ЦНС в качестве альтернативы антипсихотическим препаратам.

Механизм действия транквилизаторов зависит от их химического строения. Среди анксиолитиков можно выделить шесть классов органических веществ, представленные основными химическими группами (по Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств, ATC):

1. производные бензодиазепина;
2. производные дифенилметана;
3. карбаматы;
4. производные дибензо-бицикло-октадиена;
5. производные азаспиродекандиона;
6. прочие анксиолитики.

Мишенью анксиолитиков являются следующие структуры мозга:

• лимбическая система гипоталамуса;
• ретикулярная формация ствола мозга,
• таламические ядра.

На сегодняшний день достаточно хорошо изучен механизм действия транквилизаторов производных бензодиазепина. Бензодиазепиновые рецепторы участвуют в биохимических процессах, связанных с ГАМКергическим торможением на всех уровнях ЦНС. Разносторонняя активность транквилизаторов определяется воздействием на различные типы бензодиазепиновых рецепторов, позволяющим, таким образом, оказывать анксиолитический, седативный, гипнотический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты.

Рис. 1. Механизм действия транквилизаторов.

Анксиолитический (противотревожный) эффект

Основная задача транквилизаторов — оказывать анксиолитический (противотревожный) эффект: снимать беспокойство, тревогу, страх (антифобическое действие), редуцировать эмоциональное напряжение. Помимо этого, анксиолитики помогают справляться с обсессивными мыслями и ипохондрией, иррациональными переживаниями за состояние собственного здоровья.

Транквилизаторы — не являются антипсихотическими препаратами, поэтому не купируют галлюцинации, бред, аффективные и продуктивные расстройства. Их терапевтическое воздействие направлено на иные структуры в нервной системе, не отвечающие за возникновение подобной симптоматики.

Седативный (успокаивающий) эффект

Анксиолитики обладают седативным (успокаивающим) эффектом, который выражается в снижении гиперактивности, психомоторной возбудимости, скорости двигательных и психических реакций, концентрации внимания. Седативный эффект можно отнести к дополняющему анксиолитический.

Снотворный (гипнотический) эффект

При нарушениях сна (трудностях в процессе засыпания, при наличии поверхностного, чуткого к внешним раздражителям сна, а также короткого, недостаточного для восстановления сил), которые, как правило, возникают на фоне течения легких и пограничных расстройств психики, транквилизаторы помогают справиться с данными состояниями посредством снотворного (гипнотического) эффекта.

Миорелаксирующий (расслабляющий) эффект

При психопатологических состояниях, вызывающих напряжение скелетной мускулатуры, мышечное и двигательное возбуждение, полезным оказывается миорелаксирующий (расслабляющий) эффект анксиолитиков. Однако если профессиональная деятельность или образ жизни пациента связан с необходимостью сохранения быстрой психической и физической реакции, необходим строгий подбор препарата в правильной дозировке. В противном случае возможно появление субъективного ощущения вялости, слабости.

Противосудорожный эффект

Противосудорожный эффект транквилизаторов обычно используется при состояниях, сопровождающихся эпилептогенной активностью. В частности, данный эффект находит терапевтическое применение при истероэпилепсии (неэпилептических пароксизмальных состояниях), бессудорожной эпилепсии, нейропсихогенных приступах (например, задержке дыхания, парасомнии, паническом расстройстве, кардиогенных приступах, головных болях напряжения).

Вегетостабилизирующий эффект

Профиль терапевтического действия некоторых транквилизаторов включает вегетостабилизирующий эффект — стабилизирующий функциональную активность автономной нервной системы. При приеме таких препаратов купируются вегетативные проявления тревоги, например: учащенное сердцебиение, повышенное артериальное давление, потливость, расстройства желудочно-кишечного тракта.

Рис. 2. Принцип назначения транквилизаторов.

Транквилизаторы – что это такое?

Слово транквилизатор происходит от латинского слова «tranquillo», что значит «успокоение». Другое название транквилизаторов – анксиолитики. Это слово также латинское, и означает буквально «ослабляющие тревогу».

Успокаивающие средства были известны медицине с древнейших времен. В основном это были натуральные препараты, основанные на травах. Однако под транквилизаторами в настоящее время обычно принято подразумевать группу синтетических препаратов, воздействующих на бензодиазепиновые и ГАМК-рецепторы головного мозга. Хотя есть анксиолитики с нетипичным механизмом действия, при котором затрагиваются не бензодиазепиновые, а серотониновые рецепторы (спиротомин), или же транквилизаторы с центральным холинолитическим или антигистаминным эффектом (гидроксизин, амизил).

Основная функция транквилизаторов – снижение скорости распространения возбуждения в ЦНС. Это приводит к уменьшению выраженности психомоторных реакций на большинство раздражителей.

Транквилизаторы отличает угнетающее действие на лимбическую систему головного мозга – гипоталамус, гиппокамп, ретикулярную формацию, таламические ядра. Поскольку лимбическая система отвечает за различные эмоциональные реакции, ее угнетение приводит к притуплению эмоций. Под воздействием транквилизатора человек перестает чувствовать угнетающие его отрицательные эмоции – гнев, ярость, страх, тревогу, беспокойство. При этом, однако, угнетается или притупляется большинство положительных эмоций.

Помимо анксиолитического (противотревожного) многие транквилизаторы обладают седативным, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным эффектом. Транквилизаторы легко проникают через гематоэнцефалический барьер, связываются с белками крови, накапливаются в жировой ткани, выводятся через почки и кишечник. Вопреки распространенному мнению, транквилизаторы не влияют на когнитивные функции – память, интеллект, или это влияние преходяще.

Многие транквилизаторы обладают также неплохим снотворным действием. Под их влиянием нормализуется качество ночного сна и соотношение быстрой и медленной фаз сна. У больных эпилепсией транквилизаторы снижают активность мозговых центров, вызывающих судороги. Благодаря миорелаксирующему действию транквилизаторы подавляют двигательное возбуждение, снимают чрезмерное напряжение мышц. Противосудорожный и миорелаксирующий эффекты транквилизаторов связаны с угнетением спинальных рефлексов и нервных импульсов спинномозговых клеток.

Анксиолитики оказывают положительное воздействие на вегетативную нервную систему, снижая выраженность таких соматических симптомов тревоги и страха, как:

• тахикардия,
• повышенное потоотделение,
• увеличение концентрации глюкозы в крови,
• повышение давления,
• нарушения пищеварения и моторики кишечника.

С химической точки зрения большинство (однако не все) транквилизаторов относится к классу бензодиазепинов. Этот класс препаратов настолько прочно вошел в медицинский обиход, что кажется невероятным тот факт, что используются бензодиазепины всего лишь чуть более, чем полвека. Первый подобный препарат был синтезирован в 1959 г. Однако существуют анксиолитики, не относящиеся бензодиазепинам, например, гидроксизин (производное дифениламина), мепробамат (карбаминовый эфир), буспирон, мебикар, фенибут.

В списке анксиолитиков в настоящее время находится более десятка наименований веществ. Как правило, они выпускаются в виде таблеток. Однако есть и жидкие лекарственные формы для парентерального введения.

При каких патологиях применяются анксиолитики:

• тревожные расстройства,
• панические состояния,
• депрессии,
• неврозы,
• фобии,
• бессонница,
• судороги,
• синдром абстиненции,
• гипервозбудимость,
• нервные тики и гиперкинезы,
• вегетососудистая дистония,
• эпилепсия,
• предменструальные и климактерические расстройства,
• посттравматические стрессовые расстройства,
• повышенный тонус мышц,
• кожный зуд при аллергических заболеваниях.

Анксиолитики нередко назначаются в комплексе с другими препаратами – ноотропами, антидепрессантами, нейролептиками.

Часто препараты данного ряда используются для премедикации при подготовке к хирургическим операциям, для седации тяжелых больных с язвой желудка, ИБС, гипертонией, в рамках комплексного лечения хронического алкоголизма и наркомании, пристрастия к табаку.

Совместимость анксиолитиков с другими веществами

Анксиолитики усиливают действие:

• седативных средств,
• антидепрессантов,
• гипотензивных средств,
• нейролептиков,
• снотворных препаратов,
• антипаркинсонических препаратов,
• алкоголя,
• анальгетиков и анестетиков,
• сердечных гликозидов,
• миорелаксантов.

Они несовместимы с гормональными контрацептивами, непрямыми антикоагулянтами, некоторыми противосудорожными препаратами, необратимыми ингибиторами МАО, алкоголем.

Побочные действия и противопоказания средств класса бензодиазепинов

Недостатком анксиолитиков бензодиазапинового ряда являются присущие им побочные эффекты:

• заторможенность,
• сонливость,
• снижение психомоторных реакций,
• привыкание,
• развитие лекарственной зависимости при длительном применении,
• снижение артериального давления.

Возможны также:

• нарушения координации,
• снижение либидо,
• недержание мочи,
• головокружения,
• мышечная слабость.

Большинство сильных транквилизаторов противопоказано при беременности, во время грудного вскармливания и в детском возрасте.

Другие противопоказания средств бензодиазепинового ряда:

• нарушения дыхания,
• тяжелая форма мышечной слабости,
• хронические заболевания печени и почек,
• острое алкогольное или наркотическое отравление.

Не допускается постоянный прием анксиолитиков людьми, чья работа требует повышенного внимания (водителями, диспетчерами, и т.д). Однако такие пациенты могут проходить курсовое лечение транквилизаторами в условиях стационара.

Курс лечения транквилизаторами

Лекарства бензодиазепинового ряда назначаются на короткий срок, не более 2 недель. При необходимости более длительного лечения необходимо сделать перерыв в употреблении препаратов на несколько дней. Для того, чтобы избежать синдрома отмены, при прекращении приема препарата его дозу необходимо снижать постепенно в течение нескольких дней. В некоторых случаях лечение также не начинают с максимальной дозы, а постепенно ее увеличивают. Нельзя принимать анксиолитики дольше прописанного врачом срока.

Классы анксиолитиков

Лекарства класса анксиолитиков принято делить на несколько категорий в зависимости от эффекта их воздействия. Сильный анксиолитический эффект наблюдается у диазепама, феназепама, алпразолама. Умеренный – у клобазама, оксазепама, гидазепама.

У таких препаратов, как эстазолам, триазолам, нитразепам снотворный эффект проявляется сильнее, чем у других анксиолитиков.

Особенности действия некоторых анксиолитиков

Отличие анксиолитиков от антидепрессантов и нейролептиков

Не следует путать с транквилизаторами такие группы препаратов, как антидепрессанты и нейролептики. Первые не оказывают седативного действия, так как не воздействуют на лимбическую систему. Вместо этого они повышают уровень серотонина в ЦНС. Благодаря этому пациент избавляется от депрессии, вызванной недостатком этого нейромедиатора.

Действие антидепрессантов скорее стимулирующее, чем затормаживающее. Антидепрессанты поднимают настроение человека, способствуя усилению позитивных эмоций и подавляя негативные.

Что касается нейролептиков, то эти препараты эффективны при психозах и связанных с ними состояниями – бредом, галлюцинациями и т.д.

Побочные эффекты транквилизаторов

Транквилизаторы уверенно вошли в малую и пограничную психиатрию во второй половине XX века в качестве препаратов первого выбора, сместив нейролептики и антидепрессанты, по причине отсутствия выраженных побочных эффектов и хорошей переносимости. Поиск новых препаратов данной группы ведется с 1959 года, после того как в клинической практике зарекомендовал себя с лучшей стороны первый транквилизатор — хлордиазепоксид (элениум). Стоит отметить, что на сегодняшний день существует более 50 наименований только лишь среди бензодиазепиновых транквилизаторов, которые обладают улучшенным профилем действия и переносимостью.

Злоупотребление и немедицинское использование

К основным побочным эффектам транквилизаторов, проявляющимся на фоне злоупотребления или немедицинского использования препаратов данной группы, относятся:

• гиперседация — сонливость, снижение концентрация внимания, проблемы с памятью;
• гипермиорелаксация — вялость, мышечная слабость;
• поведенческая токсичность — нарушение когнитивных функций и психомоторных навыков;
• парадоксальные реакции — ажитация, агрессивность, нарушения сна;
• зависимость — психическая и физическая зависимость с проявлениями невротической тревоги.

Лекарственное опьянение

Эффект от злоупотребления и немедицинского использования транквилизаторов отчасти сходен с барбитуратной наркоманией. Последствия интоксикации зависят от принимаемого препарата, однако выраженность побочных эффектов транквилизаторов мала и не достигает серьезных интеллектуально-мнестических и аффективных нарушений. Такое лекарственное опьянение может выражаться разнообразными состояниями:

• аналогом алкогольного опьянения;
• выраженной заторможенностью;
• снижением скорости реакции;
• сонливостью;
• чрезмерным мышечным расслаблением;
• повышенной двигательной активностью;
• эйфорией.

Побочные эффекты транквилизаторов при употреблении на длительной дистанции отражаются на внешнем виде и поведении человека, очевидных для окружающих. У такого человека нарушается координация движений, походка становится вялой и пошатывающейся; речь неразборчивой и сбивчивой, но оживленной; ухудшается состояние кожи — она становится бледной; зрачки — расширены, вяло реагируют на свет; полость рта сухая, язык покрывается белым налетом.

Немедицинское использование транквилизаторов приводит к зависимости. Она выражается в изменении характера опьянения, повышении дозировки принимаемого препарата с целью достижения прежнего эффекта (эйфории). Однако эйфория и расторможенность сменяются раздражительностью и агрессией. В конечном счете, острая интоксикация транквилизаторами приводит к развитию психотического состояния — галлюцинациям, расстройствам сознания, психомоторному возбуждению. Передозировка чревата комой.

Со стороны соматоневрологического статуса побочные эффекты транквилизаторов могут выражаться следующими состояниями:

• светобоязнью;
• гипергидрозом;
• тахикардией (частота пульса достигает 100 ударов в минуту);
• гипотензией;
• гипертермией;
• головокружением;
• тошнотой, рвотой;
• ухудшением зрения;
• шумом в ушах;
• головными болями;
• тактильной гиперчувствительностью;
• обонятельной гиперчувствительностью;
• приступами жара и озноба;
• судорожными припадками.

Лечение зависимости от транквилизаторов включает отмену препарата и психосоциальную реабилитацию. Как правило, резкое прекращение приема транквилизаторов может вызвать абстиненцию, сопровождающуюся эпилептическими припадками, поэтому при лечении с необходимостью проводят замену на иной (слабый) транквилизатор с целью постепенного снижения дозировки.

Психопатология на фоне длительного немедицинского приема транквилизаторов варьируется от легких тревожно-фобических состояний до состояния деперсонализации-дереализации. Помимо этого, в процессе лечения зависимости высока вероятность усиления сниженного настроения, ипохондрических состояний, безынициативности и нарушений сна, которые могут привести к возникновению депрессии. Отражаясь на качестве жизни в целом, такой человек с необходимостью нуждается в длительной работе с психотерапевтом, в том числе по направлению ресоциализации.

Топ-10 препаратов из аптеки

Транквилизаторы можно разделить на те, приобретение которых требует рецепта врача, и те, что можно купить свободно. К 1-м (в соответствии с Правилами, принятыми в 2021 г) относятся препараты, имеющие в своем составе наркотические и психотропные вещества, расход которых (по причине их опасности для человека и большого количества противопоказаний) контролируется на государственном уровне.

В препаратах, находящихся в свободной продаже, таких ингредиентов нет. Чаще всего, это «ночные» транквилизаторы нового поколения, считающиеся относительно безвредными, не вызывающие физической, психологической и эмоциональной зависимости.

Афобазол

Транквилизаторы без рецептов, представленные Афобазолом, считается одним из лучших представителей категории препаратов нового поколения. Действующим веществом является афобазол (морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид).

Кроме него в составе присутствуют вспомогательные вещества:

• крахмал;
• целлюлоза;
• лактоза.

Афобазол:

• обладает противотревожным и стимулирующим эффектом;
• устраняет чувство паники и беспокойства;
• борется с раздражительностью, плаксивостью, нарушениями сна.

Препарат не:

• оказывает расслабляющего и седативного воздействия;
• вызывает привыкания и зависимости;
• влияет на способность к концентрации внимания и на память.

Афобазол показан к приему взрослыми пациентами при:

• тревожных состояниях и неврастении;
• соматических, дерматологических и онкологических заболеваниях;
• нарушениях сна по причине навязчивых мыслей, тревожных состояний;
• предменструальном синдроме;
• похмелье и синдроме отказа от курения.

В числе противопоказаний:

• беременность;
• период кормления;
• детский возраст (до 18 лет);
• чувствительность к компонентам препарата.

При передозировке может развиться сонливость, в числе побочных эффектов – аллергия, головная боль. Данные симптомы исчезают самостоятельно при отмене препарата, лечения не требуется.

Средство выпускается в виде таблеток по 10 мг (в упаковке 60 шт.). Таблетки принимаются трижды в день после еды и запиваются небольшим количеством жидкости. Норма на прием – 1 таблетка, длительность лечения – от 2 до 4 недель. По рекомендации врача допускается увеличение суточной дозы до 6 таблеток и продолжительности курса – до 3-х месяцев.

Цена одной упаковки – 438 руб.

Бенактизин (Амизил)

Препарат на основе бенактизина – вещества, оказывающего седативное воздействие на ЦНС. Кроме него, в составе таблеток – Н-холибиторы, обеспечивающие легкий расслабляющий эффект и снижающие тонус мускулатуры.

Бенактизин:

• применяется при лечении нервных расстройств, сопровождающихся стрессом, чувством постоянной тревоги, подавленностью;
• обладает антигистаминным эффектом;
• способен подавлять кашлевый рефлекс.

Препарат назначается при:

• эмоциональных расстройствах;
• язвенных болезнях, синдроме раздраженного кишечника, холецистите;
• дерматите (для снятия зуда);
• при необходимости купирования кашля;
• при судорогах и спазмах.
• при подготовке пациентов к операции

В числе противопоказаний:

• болезни глаз (глаукома);
• аденома предстательной железы;
• период беременности и грудного вскармливания.

Препарат необходимо применять с осторожностью в пожилом и детском возрасте (данные о влиянии Бенактизина на детей отсутствуют). Кроме того, препарат не рекомендован тем, кому по роду деятельности требуется максимальная концентрация внимания.

К нежелательным эффектам от приема препарата относятся:

• учащенное сердцебиение;
• трудности при мочеиспускании;
• головокружение;
• расширение зрачков;
• чувство сухости во рту;
• запоры;
• тошнота.

При передозировке у пациентов наблюдается состояние возбуждения, судороги, иногда галлюцинации. Нежелательные симптомы исчезают после лечения при помощи промывания желудка, приема абсорбентов и лекарственных средств, нейтрализующих действие Бенактизина.

Препарат может выпускаться в таблетках (по 1-2 мг) или в порошке. Норма на прием – 1-2 таблетки, количество приемов – 3-4 раза в сутки. По указанию врача, суточная норма может быть увеличена до 10 или 12 мг.

Буспирон (Спитомин)

Буспирон применяется при неврозах различного происхождения, нервных расстройствах, сопровождающихся повышенной тревожностью, раздражительностью, чрезмерной реакцией на внешние раздражители. Активным веществом средства является буспирона гидрохлорид.

Также в его составе следующие вспомогательные ингредиенты:

• лактоза;
• крахмал;
• МК-целлюлоза.

Буспирон имеет свойства транквилизатора и антидепрессанта, не дает противосудорожного и расслабляющего эффекта, не вызывает привыкания. После прекращения приема препарата случаев появления «синдрома отмены» не наблюдается.

Терапевтический эффект от приема Буспирона проявляется после 1-2 недель приема препарата, достигая максимума на 4-й неделе лечения. Как правило, первоначально назначается прием 3 раза в день до или после еды. Единовременная доза – 5 мг. Далее, через каждые 2-3 суток дневную норму постепенно увеличивают на 5 мг, пока она не достигнет оптимального значения в 20-30 мг. Максимально возможная доза – 45 мг.

Прием препарата противопоказан при:

• глаукоме;
• заболеваниях печени и почек;
• миастении (быстрой утомляемости мышц);
• эпилепсии;
• аллергии на компоненты средства.

Нельзя применять его пациентам в возрасте до 18 лет, а также при беременности и лактации.

В числе возможных побочных эффектов:

• чувство сухости во рту;
• головные боли и головокружение;
• тахикардия;
• тошнота.

При передозировке возможна:

• сонливость;
• нарушения работы ЖКТ;
• сужение зрачков (миоз).

Препарат выпускается в виде порошка или таблеток (100 таблеток в упаковке). Цена – около 950 руб.

Мексидол

Активным веществом препарата является этилметилгидроксипиридинасукцинат – мембранопротектор, защищающий нервные клетки от повреждений.

За счет улучшения кровообращения, Мексидол способствует:

• нормализации работы мозга;
• улучшению памяти;
• повышению сопротивляемости организма к стрессам и к воздействию других факторов, негативно влияющих на функционирование ЦНС.

Препарат показан при:

• нарушениях кровообращения мозга, приводящих к ухудшению памяти, головным болям;
• легких черепномозговых травмах;
• дистрофических изменениях тканей мозга (энцефалопатии);
• различных вегетативных расстройствах;
• ослаблении памяти и снижении работоспособности;
• неврозах;
• купировании синдрома похмелья.

Мексидол успешно применяется для нейтрализации воздействия стресса на организм и в качестве профилактического средства, предупреждающего возможные негативные последствия высоких эмоциональных и психологических нагрузок.

Препарат:

• противопоказан при аллергии на его компоненты, при острой почечной и печеночной недостаточности;
• не рекомендован при беременности и кормлении, в детском возрасте;
• принимают с осторожностью люди, чья деятельность связана с потенциальной опасностью для окружающих и требует сосредоточенности.

В числе побочных реакций возможны нарушения работы ЖКТ, проявляющиеся как тошнота и чувство сухости во рту, при передозировке развивается сонливость. Препарат может выпускаться в виде 5% раствора для инъекций и таблеток по 30 или 50 штук в упаковке. В каждой таблетке содержится 125 мг действующего вещества.

Цена:

• упаковки таблеток на 50 шт. – 457 руб.;
• упаковки таблеток на 30 шт. – 267 руб.;
• упаковки ампул по 2 мл (10 шт.) – 467 руб.;
• упаковки ампул по 5 мл (5 шт.) – 478 руб.

В зависимости от особенностей заболевания и рекомендаций врача Мексидол принимают по 1-2 таблетки трижды в день, курс приема – от 2 до 6 недель. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток. При необходимости повторного курса лечения, его желательно выполнять в осенний или весенний периоды.

Фенибут

Препарат обладает следующим воздействием:

• ноотропным: улучшает память, повышает работоспособность, активизирует деятельность клеток мозга;
• противотревожным: устраняет нервозность, раздражительность, нормализует сон.

Фенибут облегчит состояние больного при:

• неврозах;
• хронической усталости (астении);
• бессоннице.

Как средство, устраняющее симптомы и ускоряющее выздоровление, оно применяется при лечении заикания, алкогольной и наркотической зависимости.

При резкой отмене возможно развитие «синдрома отмены», кроме того, препарат может вызвать различные нежелательные реакции со стороны ЖКТ.

Фенибут выпускается в упаковках, содержащих от 10 до 50 таблеток, в каждой из которых содержится 0,250 г действующего вещества (гидрохлорида финилбутиловой кислоты).

Средняя цена упаковки на 20 шт. – 124 руб.

Алпразолам

Транквилизаторы без рецептов, являющиеся производными бензодеадезина доступны в свободной продаже в виде препарата Алпразомлам. Средство оказывает комплексное воздействие на ЦНС, являясь одновременно седативным и противосудорожным средством.

Оно обладает миорелаксирующим и снотворным эффектом, который достигается за счет частичной блокировки деятельности клеток ствола головного мозга.

Применяется при:

• эмоциональном напряжении;
• постоянной тревожности, чувстве страха и беспричинного беспокойства;
• трудностях в засыпании, частых ночных пробуждениях, недостаточной продолжительности сна;
• исчезновении аппетита, связанном со стойким ухудшением настроения.

Алпразолам противопоказан при:

• глаукоме;
• алкогольной коме;
• передозировке и отравлении другими психотропными препаратами;
• заболеваниях дыхательных путей, связанных с проявлениями дыхательной недостаточности.

Нельзя применять данное лекарственное средство:

• при беременности;
• в период лактации;
• пациентам в возрасте до 18-ти лет

Как и все препараты на основе бензодеадезина, Алпразолам при приеме в течение долгого времени вызывает привыкание и, при резкой отмене препарата возникает «синдрома отмены».

Также в числе отрицательных эффектов:

• сонливость, быстрая утомляемость, снижение внимания, иногда нарушения со стороны вестибулярного аппарата;
• негативная реакция ЖКТ, проявляющаяся изжогой, слюнотечением, сухостью слизистой рта, тошнотой, запорами или поносом;
• реакция мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушения в работе почек.

Препарат выпускается в виде таблеток по 0,25 мг, в каждой упаковке по 50 шт., цена упаковки – 930 руб.

Алпразолам принимают 2-3 раза в день до или после еды. Первоначальная доза – 1-2 таблетки. После, доза постепенно увеличивается за счет приема еще 1 таблетки сначала в вечернее время, затем – в вечернее и утреннее. Курс лечения – от 3-5 дней до 3-4 месяцев. Дозу рекомендуется снижать постепенно.

Грандаксин (Тофизопам)

Действующим веществом препарата, относящегося к «дневным» транквилизаторам, является тофизопам (группа бензодиазепинов). Грандаксин является мягким психостимулятором, не обладающим миорелаксирующим эффектом и не приводящим к снижению быстроты реакции и появлению сонливости. Не вызывает привыкания.

Принимается при следующих состояниях:

• реактивная депрессия, связанная с воздействием негативных факторов на эмоциональное состояние человека;
• нервные расстройства по причине сильного стресса;
• климактерический синдром и ПМС;
• алкогольная абстиненция (похмелье);
• невротические расстройства: тревога, раздражительность, плаксивость.

Препарат противопоказан:

• при глубоких депрессиях;
• при ярко выраженном чрезмерном возбуждении;
• на ранних сроках беременности;
• в период лактации;
• в возрасте до 18 лет;
• при непереносимости галактозы и повышенной чувствительности к веществам, входящим в состав средства.

В списке побочных эффектов:

• нарушения в работе ЦНС, проявляющиеся мигренями, бессонницей, раздражительностью;
• аллергические реакции в виде зуда;
• угнетение дыхания.

По этой причине его следует с осторожностью принимать при различных заболеваниях органов дыхания. При передозировке развивается сонливость, затрудненность дыхания. Грандаксин выпускается в таблетках, каждая из которых содержит 50 мг тофизопама. В упаковке – 60 таблеток, цена – 681 руб.

Доза зависит от тяжести состояния больного, обычно взрослым назначают по 1-2 таблетки 1-3 раза в день, но не более 6 таблеток за сутки. Пожилым пациентам и людям, имеющим заболевания почек, норма снижается вдвое.

Медазепам

Классический «дневной» транквилизатор на основе производных бензодиазепина, оказывающий ярко выраженное противотревожное и успокаивающее воздействие. Седативные, снотворные, противосудорожные и расслабляющие эффекты проявляются слабо.

Препарат назначается при:

• неврозах;
• психопатии;
• повышенной нервозности, возбудимости;
• частых и резких сменах настроения (эмоциональной лабильности);
• навязчивых страхах, беспричинной тревоге, беспокойстве;
• нарушениях сна, связанных с нервным возбуждением;
• упорных мигренях.

Также может использоваться для устранения чрезмерной возбудимости у детей (по рекомендации врача) и в наркологической практике – для борьбы с проявлениями неосложненного абстинентного синдрома.

В числе противопоказаний:

• аллергическая реакция на компоненты препарата;
• глаукома;
• склонность к остановкам дыхания во время сна (ночное апноэ);
• заболевания почек и печени (в острой стадии);
• проблемы кровообращения.

Беременными препарат может приниматься со 2-го триместра (по медицинским показателям), детям школьного возраста (с 10 лет) Медазепам назначается только по рекомендации педиатра. Влияние средства на организм ребенка первого года жизни до конца не выяснено, поэтому рекомендуется на весь период лечения исключить грудное вскармливание.

Медазепам способен вызывать ряд нежелательных побочных реакций со стороны нервной системы, сердца, органов дыхания и ЖКТ.

В их числе:

• сонливость;
• быстрая утомляемость;
• гипотония, тахикардия;
• затрудненность дыхания;
• тошнота, запоры/диарея.

Также возможны проблемы с мочеиспусканием, аллергические реакции, при длительном приеме – привыкание к препарату и снижение его эффективности, развитие эмоциональной и физической зависимости.

Медазепам выпускается в виде гранул для приготовления суспензии (используется в детской практике) и в виде таблеток (для взрослых). В каждой таблетке 10 мг действующего вещества, в упаковке 50 таблеток, цена – от 950 до 1055 руб.

Взрослыми препарат принимается перед едой, начальная разовая доза – 5 мг (½ таблетки) количество приемов – 2-3 в день. Суточная доза постепенно повышается до 30 мг, иногда, по рекомендации врача, до 40 мг, являющихся максимальной дозой при самостоятельном приеме.

В условиях стационарного лечения максимально возможная доза составляет 60 мг. Длительность курса – 2 месяца, при необходимости повторного приема обязателен перерыв в 3 недели. Пожилым пациентам назначается по 1-2 таблетки в день.

Для детей показаны следующие суточные нормы Медазепама (в виде суспензии):

• до 3-х лет – 2-3 мг;
• от 3-х до 6-ти лет – 3-6 мг;
• от 7 до 10-ти лет – 6-24 мг;
• старше 10 лет – 20 мг.

Оксилидин

Транквилизаторы без рецептов на основе бензодилина, например, Оксилидин обладает ярко выраженным седативным и гипотензивным эффектом.

Данное средство применяется при:

• депрессивных состояниях;
• психопатологическом синдроме;
• нервных расстройствах, проявляющихся повышенной возбудимостью;
• нарушениях сна (бессоннице, частых пробуждениях, ночных кошмарах);
• гипертонии, осложненной нарушениями мозговой деятельности.

В числе противопоказаний – гипотония, болезни почек.

Возможны побочные эффекты в виде:

• сухости слизистой рта;
• высыпаний на коже (наблюдаются при гиперчувствительности к компонентам препарата);
• частых позывов к опорожнению мочевого пузыря;
• чувства легкого опьянения.

Оксилидин выпускается в таблетках по 20 и 50 мг (100 шт. в упаковке) или ампулах, содержащих 5 мл 25 или 5% раствора (10 шт. в упаковке). При использовании таблеток первоначально назначают разовую дозу в 20 мг, количество приемов – 3-4 раза в сутки. При необходимости суточную норму постепенно увеличивают до 4-6 таблеток (по 50 мг). Максимальная доза на день составляет 500 мг.

При введении препарата внутримышечно используют 1 мл 2% раствора, далее дозу увеличивают до 2 мл 5% раствора. Инъекции выполняют дважды в день.

Гидазепам

Относится к «дневным» транквилизаторам бензодиазинового ряда, обладает противотревожным, противосудорожным и ноотропным воздействием.

Препарат применяется при:

• мигренях;
• повышенной раздражительности;
• резких сменах настроения;
• тревожности;
• ослаблении памяти;
• как средство, облегчающее состояние человека при отказе от курения и алкоголя;
• как седативный препарат, не вызывающий сонливости (при соблюдении дозы).

Гидазепам противопоказан при:

• повышенной чувствительности к производным бензодиазипина;
• болезнях печени;
• быстрой утомляемости мышц (миастении);
• беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью следует принимать препарат при глаукоме и других заболеваниях глаз, а также людям, профессиональная деятельность которых требует предельной собранности и быстроты реакции.

При передозировке прием препарата может вызвать обратный эффект и стать причиной:

• вялости;
• сонливости;
• ослабления внимания;
• снижения работоспособности.

При длительном приеме возможно привыкание и развитие лекарственной зависимости.

Гидазепам выпускается в таблетках по 20 мг (по 10 и 30 шт. в упаковке), в таблетках по 50 мг (10 шт. в упаковке). Начальная разовая доза составляет 20 мг, количество приемов – 3 раза в день. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 50 мг.

Купить транквилизатор без рецепта – несложно, но факт свободной продажи не делает препарат абсолютно безопасным. Легко избавив от бессонницы, беспокойства, нервозности, он может создать другие, более серьезные проблемы.

Оформление статьи: Владимир Великий

Список препаратов транквилизаторов

В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации (АТС), принятой Министерством здравоохранения РФ в 2002 году, анксиолитики (N05B) включены в подраздел раздела Препаратов для лечения заболеваний нервной системы (N) — Психолептики (N05). Данный подраздел включает шесть групп транквилизаторов:

1. производные бензодиазепина (N05BA): Хлордиазепоксид, Медазепам, Оксазепам, Калия клоразепат, Лоразепам, Адиназолам, Бромазепам, Клобазам, Кетазолам, Празепам, Алпразолам, Галазепам, Пиназепам, Камазепам. Нордазепам, Флудиазепам, Этил лофлазепат, Этизолам, Клотиазепам, Клоксазолам, Тофизопам, Лоразепам в комбинации с другими препаратами;
2. производные дифенилметана (N05BB): Гидроксизин, Каптодиам, Гидроксизин в комбинации с другими препаратами;
3. карбаматы (N05BC): Мепробамат, Эмилкамат, Мебутамат, Мепробамат в комбинации с другими препаратами;
4. производные дибензо-бицикло-октадиена (N05BD): Бензоктамин;
5. производные азаспиродекандиона (N05BE): Буспирон;
6. прочие анксиолитики (N05BX): Мефеноксалон, Гедокарнил, Этифоксин, Фабомотизол.

Далее приведем два списка препаратов транквилизаторов, которые могут быть назначены при неврозах и неврозоподобных расстройствах психики на основании элементов ведущей симптоматики.

Рис. 1. Формула первого транквилизатора.

Мишень — элементы ажитации

Легкие и пограничные расстройства психики могут сопровождаться элементами ажитации: тревогой, паникой, страхом, сверхценными мыслями страха, навязчивыми страхами, раздражительностью, дисфорией, трудностями в отходе ко сну, снижением длительности сна, вегетативной лабильностью, вегетативными кризами. Элементы ажитации являются мишенью для следующих транквилизаторов:

• Диазепам;
• Альпролазам;
• Феназепам;
• Лоразепам;
• Клоназепам;
• Флуразепам;
• Медазепам;
• Оксазепам;
• Триазолам;
• Братизолам;
• Тетразепам;
• Клобазам;
• Гидазепам;
• Нитразепам;
• Флунитразепам.

Мишень — элементы астении

Элементы ажитации при обратимых психических расстройствах включают: психическую и физическую астению, синдром хронической усталости, ипохондрию, нарушения внимания и запоминания, снижение интеллектуальной активности, слабость, усталость, вялость, апатию, истощаемость, раздражительную слабость, вегетативную лабильность, отсутствие бодрости после сна, тревогу. При наличии такой симптоматики эффективны следующие транквилизаторы:

• Адаптол;
• Ноофен;
• Триоксазин;
• Тофизопам;
• Буспирон.

Выбор того или иного транквилизатора зависит от терапевтических целей, характера течения заболевания и индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента. Это же относится к дозировке и срокам приема препаратов данной группы. Отказ от рекомендаций доктора по приему анксиолитика (частота приема, рекомендуемая дозировка, сроки лечения) недопустим.

«Аптечные наркотики» — что это такое?

Под «аптечными наркотиками» понимают группу медицинских препаратов, которые разрешено свободно приобретать в аптеках. Для этого не требуется получать рецепт от доктора. Это их неофициальное название. Некоторые из этих лекарственных средств оказываются фактически готовыми для употребления психоактивными веществами, которые используют ради получения эйфории и удовольствие. Другие являются исключительно сырьем, чтобы в домашних условиях готовить нелегальные одурманивающие смеси. Объединяет их то, что они способствуют развитию зависимости, избавиться от которой можно только после долгого и тяжелого лечения.

Потребителей запрещенных веществ данные «аптечные наркотики» привлекают низкой стоимостью, к тому же достать их намного проще, чем нелегальные и более тяжелые наркотики.

Фармацевтические препараты, находящиеся в аптеках в свободной продаже, оказывают соответствующее действие, даже при условии их приема в прописанных врачам дозах. Если начать принимать больше определенной инструкцией суточной нормы, существует высокий риск столкнуться с опасными и негативными побочными реакциями. Последствия могут быть самыми ужасными, вплоть до летального исхода. Рассматривать в данном случае каждую ситуацию нужно по отдельности, учитывая химический состав препарата, его индивидуальные особенности и свойства.

Люди, которые приобретают подобные «аптечные наркотики», преследуют различные цели. Это может быть не только стремление ощутить эйфорию, но и снизить вес, расслабиться, стимулировать интеллектуальную деятельность. Среди наркотических препаратов, которые находятся в продаже в аптеках, встречаются следующие разновидности:

• опиоиды;
• обезболивающие;
• транквилизаторы;
• антидепрессанты;
• снотворные,
• барбитураты;
• средства от кашля, в состав которых входит кодеин;
• миорелаксанты;
• антигистаминные средства;
• офтальмологические капли, способствующие расширению зрачка.

Для наркоманов со стажем такие вещества при правильном использовании — замена привычным для них психотропным средствам. Отдельные препараты смешивают с веществами, которые приобретают на нелегальном рынке, чтобы усилить эффект, продлить действие наркотического средства, нейтрализовать негативные последствия во время «отходняка».

Среди потребителей таких веществ встречаются не только наркоманы, начинавшие с употребления запрещенных веществ, приобретенных на черном рынке, но и обычные пациенты, у которых сформировалась зависимость за то время, пока они лечились.

Список использованной литературы

1. Усов Л.А., Суфианова Г.З., Минакина Л.Н. «Фармакология центральной нервной системы».

2. Самаренко В.Я. «Химическая технология лекарственных субстанций».

3. Бакумов П.А., Евсеев А.В. «Применение транквилизаторов в терапевтической практике».

4. Мурашко Н.К. «Психофармакотерапия кардионеврологических больных».

5. Серов В.Н., Баранов И.И. «Транквилизаторы в акушерско–гинекологической практике».

6. Вербенко В.А., Вербенко Н.В. «Психотропные препараты в терапевтической практике».

7. Малин Д.И. «Терапия критических состояний в психиатрии»

8. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. «Патогенетическая психофармакотерапия тревожных расстройств».

9. Иващенко Д.В. «Безопасность применения транквилизаторов из группы бензодиазепинов при синдроме отмены алкоголя: фармакоэпидемиология и фармакогенетика».

Поделиться

Поделиться

Производные дифенилметана

Амизил (Amizilum). Синонимы: Бенактизин, Actozint, Lucidil, Phobex, Procalm и др. Центральный холинолитик, блокирует преимущественно м-холинореактивные рецепторы. Обладает успокаивающим эффектом, усиливает действие барбитуратов, других снотворных средств, анальгетиков, местноанестезирующих средств, угнетает кашлевой рефлекс и блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва, вследствие чего возникают мидриаз, уменьшается секреция желёз, понижается тонус гладкой мускулатуры. В психиатрической практике используется ныне редко. В соматической медицине применяется при болезни Паркинсона, спазмах гладкой мускулатуры, кашле, перед операциями, как мидриатическое средство при диагностике болезней глаз и др.

Назначается внутрь после еды 3–4 раза в день по 1–2 мг (взрослым). Курс лечения — до 6 недель. При кашле назначают по 1–2 мг 1–3 раза в день.

Побочные явления обусловлены главным образом холинолитическим свойством амизила. Подобно атропину он может вызывать сухость во рту, учащение пульса, мидриаз и др., а в связи с местноанестезирующим действием — онемение языка и нёба. Иногда наблюдаются эйфория и лёгкое головокружение, при передозировке — двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг и 2 мг; порошок (для приготовления раствора в офтальмологической практике).

Стоимость лечения в нашей клинике