Модафинил — инструкция по применению и состав, форма выпуска, показания и цена

Всем привет! Вы давно хотели андерграунд информацию и сегодня вы ее получите. Сразу предупреждаем, что наше сегодняшнее вещество плохо изучено на людях и в настоящий момент проходит испытания фармацевтической компанией Cephalon.

Это вещество – Флуоренол или Гидрафинил! Достойная замена легендарному Модафинилу, со схожим механизмом действия! (Ссылка 1)

В настоящий момент оно свободно продается в исследовательских целях.

Надо сказать что информации действительно мало, даже в англоязычном сегменте. В сети часто пишут, что это вещество безопаснее модафинила и к тому, же сильнее в продлении бодрствования у мышей, однако конкретных данных в этих исследованиях мы не нашли (2). Тем не менее, опытные юзеры модафинила на западе, пишут о меньшем количестве побочных эффектов и более мягком действии. А мы переходим к предполагаемым механизмам работы Гидрафинила (3).

Инструкция по применению Модафинила

Психостимулятор Модафинил (Modafinil) также известен как дифенилметилсульфинилацетамид. Он относится в группу ноотропов, которые лечат нарколепсию, возбуждение или апноэ во сне и другие нарушения сна. Препарат применяется при нарушениях концентрации внимания, расстройствах памяти и восприятия. Он входит в группу биологически активных добавок, в ряде стран запрещен, считается спортивным допингом.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается только в таблетированном формате, других видов медикамента нет. Полный состав зависит от вида таблеток, потому что они выпускаются под разными наименованиями. Известно, что концентрация одноименного активного вещества в таблетках равна 100 или 200 мг на штуку. Упаковки включают в себя блистеры по 10 штук, по несколько блистеров в пачке.

Механизм действия

Точный механизм взаимодействия Модафинила с нейронами-трансмиттерами мозга пока не выяснен. Предположительно, активное вещество увеличивает выброс моноаминов, катехоламинов, дофамина и норадреналина из синаптических щелей. Одновременно компонент повышает уровень гистамина гипоталамуса, действуя по аналогии с амфетаминовыми стимуляторами. Препарат не вызывает привыкания, уменьшает потенциал злоупотребления по сравнению с традиционными стимуляторами, сохраняя эффект лекарства от сонливости.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Попадая в организм, модафинил увеличивает уровень дофамина в полосатом теле и прилежащем ядре, норадреналина в гипоталамусе, серотонина в миндалевидном теле мозга. Под действием компонента-ингибитора активируется глутаматергическая цепь, подавляется передача нервного сигнала под воздействием гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Он вовлекает в свою работу нейропептиды орексиновые гипокретины, которые отвечают за регулирование бодрствования.

Активация данных нейронов приводит к увеличению уровня гистамина в областях, понижает тягу к сонливости. Предположительно, компонент усиливает электротоническое сопряжение за счет расширения эффективности прямых щелевых контактов между нейронами. Это позволяет рецепторам образовать прямую диффузию через связанные клетки и повысить резистентность (устойчивость) к индукции потенциала действия. За счет этого происходит расширение гамма-диапазона ритмов и проявляется ноотропный эффект нейромедиатора.

Фармакокинетические данные модафинила: связывается с белками плазмы на 60%, обладает 80%-ной биодоступностью, является индуктором ферментов системы цитохрома. Компонент достигает предельной концентрации через 2,5 часа после приема, на нее влияет прием пищи. Период полувыведения равен 11 часов, зависит от функции печени и почек, генотипа ферментов. Вывод происходит с мочой. Главный метаболит вещества – модафиниловая кислота – выявлена в плазме, сыворотке, моче. Наличие компонента может подтвердить тест на допинг. Маловероятно, что его обнаружит тест на амфетамины.

Показания к применению

В качестве комплексной терапии препарат используется как дополнение к антидепрессантам. Показаниями к применению являются:

• подавление потребности во сне;
• борьба с общей усталостью;
• патологическая дневная сонливость (гиперсомния);
• лечение синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
• ухудшение кратковременной памяти;
• депривация сна;
• нейролепсия;
• замедление реакции и точности (используется военными, астронавтами, пилотами);
• перебои циркадных ритмов, пониженное качество сна.

Лечение кокаиновой зависимости

Экспериментально Модафинил может применяться для лечения кокаиновой зависимости, потому что их механизмы воздействия на мозг противоположны. Двойное слепое исследование эффективности двух компонентов показало, что зависимые люди увеличили количество дней последовательного неприменения кокаина, но эффекта на скорость изменений дней неприменения не было. Патент не был получен.

Снижение веса

Люди даже со здоровым весом могут применять средство для снижения аппетита и похудения. По данным месячных исследований, потребители препарата теряют в массе тела, снижают потребление калорий на 18% при приеме 200 мг и на 38% при 400 мг/сутки по сравнению с плацебо. Ученые связывают эффект снижения аппетита с амфетаминоподобным действием, но рассматриваемый препарат не увеличивает частоту пульса. С другой стороны, одна из компаний зарегистрировала препарат под патентом для повышения веса.

Цирроз печени

Хронические заболевания печени, например, цирроз приводит к появлению у больных чрезмерной усталости, дневной сонливости. Справиться с ними поможет Модафинил. По данным лабораторных исследований, два месяца применения лекарственного препарата помогает существенно снизить симптомы усталости. Для оценки анализов использовалась шкала сонливости Эпворта.

Лечение психических расстройств

Не по прямому назначению препарат может применяться для лечения психических расстройств. Он восстанавливает когнитивные способности у людей, прошедших химиотерапию, смягчает нарушения памяти, облегчает депрессию при биполярном аффективном расстройстве (но иногда провоцирует маниакальную фазу), снижает симптомы неврологической усталости при рассеянном склерозе. В педиатрии медикамент ограниченно используется для лечения синдрома дефицита внимания у детей и подростков 6-17 лет (в ряде стран запрещен из-за дерматологической токсичности, патент не получен).

• Мумие — полезные свойства и противопоказания, отзывы и цены. Польза мумие
• Макароны с тушенкой: вкусные рецепты
• Жидкость для снятия шеллака — маникюр в домашних условиях. Обзор лучших жидкостей для снятия шеллака

Содержание:

1. Модафинил: механизм действие
2. Модафинил: действие на организм
3. Побочные реакции и осложнения
4. Симптомы передозировки
5. Синдром отмены

Модафинил – аналептик, стимулятор ЦНС, применяющийся в странах СНГ, Америке и части Европы для терапии нарколепсии, шизофрении и в комплексном лечении депрессии, синдрома дефицита внимания и гиперактивности. В РФ модафинил запрещен, включен во второй «Список наркотических и психотропных препаратов». Несмотря на ограничения распространения и уголовную ответственность, нелегальное употребление вещества растет среди студентов, ученых и военных в качестве возбуждающего средства устраняющего потребность сна, усиления работоспособности, выносливости и мозговой активности в периоды повышенных умственных нагрузок.

Способ применения и дозировка

Стандартная дозировка таблеток равна 4 мг/кг веса человека. Это примерно 100-200 мг/день. Такая доза помогает при целенаправленном подавлении сна или для придания бодрости с утра или ночью. Для терапии нарколепсии или апноэ (задержки дыхания) во сне принимают 200-400 мг/день однократно или утром и в полдень. Для повышения физической работоспособности показано 100-400 мг в день. Для лечения гиперсомнии принимают по 200 мг в день однократно, с утра. Терапия сонливости, связанная со сдвигом рабочих смен, предполагает употребление таблеток в дозе 200 мг за час до начала смены.

Спортсмены принимают таблетки 50-100 мг за прием, постепенно увеличивая дозу. Препарат употребляется за 2-3 часа до спортивных соревнований. Он показан при аэробных нагрузках, упражнениях с повышенной выносливостью, толкании ядра, прыжках с шестом или в длину. Для культуристов использование препарата не оправдано, потому что он не влияет на увеличение мышц или снижение жира.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом терапии пациент должен уведомить врача о принимаемых им лекарствах, потому что сочетание Модафинила с другими препаратами может дать непредсказуемый эффект. Он снижает эффективность противозачаточных таблеток, что приводит к развитию нежелательной беременности, поэтому во время терапии лучше использовать барьерные методы контрацепции. Препарат в сочетании с йохимбином (входит в средства для улучшения потенции) увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает артериальное давление до опасного уровня. Запрещена комбинация с алкоголем.

Побочные эффекты

Терапия Модафинилом не обходится без проявления побочных эффектов. Самыми известными из них являются:

• боли в спине;
• головные боли, головокружения;
• тошнота, диарея, диспепсия;
• чувство тревоги, беспокойства, бессонница;
• заложенность носа;
• обильная сыпь на коже, сильные аллергические реакции, крапивница, волдыри, шелушение кожи, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсической эпидермальный некролиз, лекарственная лихорадка с эозинофилией;
• поражение клеток печени или крови;
• отек Квинке, полиорганная чувствительность;
• язвы во рту;
• жар;
• отеки лица, горла, ног, глаз, языка, губ;
• нарушение глотания и дыхания, одышка;
• пожелтение кожи, белков глаз;
• потемнение мочи.

По данным клинических испытаний, прием 1200 мг препарата в день курсом 7-21 суток или однократный прием дозы 4500 мг не вызывал симптомов передозировки и летального исхода. Возможными симптомами интоксикации при попытке самоубийства большими дозами лекарства становятся волнение, тревога, бессонница, раздражительность, дезориентация, тремор, рвота, диарея. Человек может испытывать беспокойство, агрессивность, нервозность. 5000 мг препарата вызывают слабую тахикардию и двигательные расстройства.

Адрафинил — обходной путь к Модафинилу

Адрафинил — препарат, который является пролекарством Модафинила, то есть агентом, способствующим раскрытию потенциала аналептика после попадания в организм. Адрафинил подвергается метаболизму в печени. Оба препарата относятся к группе нейростимуляторов без амфетаминового эффекта.

Адрафинил стимулирует адренергическую систему, способствуя высвобождению адреналина и гипокретина. Первый нейротрансмиттер повышает выносливость и работоспособность, второй стимулирует синтез норадреналина и гистамина, которые позволяют сохранять тонус и уровень интеллекта в течение 6-8 часов. Также Адрафинил высвобождает глутамат — нейротрансмиттер, восстанавливающий и усиливающий когнитивные функции головного мозга. Кроме того, препарат способствует выработке серотонина и дофамина, нормализуя настроение и эмоции, стрессоустойчивость.

Применение Адрафинила предполагает развитие тех же побочных эффектов, что и при использовании Модафинила, а именно:

• аллергические реакции (за счет повышенного выброса гистамина)
• гиперстимуляция ЦНС
• развитие толерантности к препарату при длительном его приеме
• нарушения работы печени и пр.

Как и Модафинил, Адрафинил не рекомендуется сочетать с алкогольными напитками и наркотическими веществами. Известны летальные исходы при смешивании высоких доз нейростимуляторов с этанолом.

Аналоги Модафинила

Заменить ноотропное средство могут другие лекарства с таким же составом и терапевтическим действием. К ним относятся:

• Модалерт – стимулятор концентрации внимания;
• Модиодал – препарат выпускается в ряде европейских стран и государствах Южной Америки, служит ноотропом;
• Модафил – австралийское лекарство;
• Вигиа – ноотроп родом из Колумбии;
• Карим – производится странами Южной Америки, для лечения нарколепсии;
• Алертек – канадские и эквадорские таблетки для улучшения качества памяти.

Модафинил: механизм действие

Модафинил — сильнейший эугероик, подавляющий сон и способствующий усилению когнитивных функций. Фармакологическое действие до конца не изучено, механизм некоторых вызываемых реакций непонятен.

Применение Модафинила:

1. Продуцирует выработку нейропептида орексина, нехватка которых и вызывает сонную болезнь — нарколепсию. Уровень орексина регулирует цикл бодрствования и сна. Основная функция — стимуляция производства гистамина, отвечающего за передачу сигналов иммунной системе в ответ на внешний раздражитель или стресс. Гистамин контролирует сон и память, усиливает концентрацию внимания и познавательные способности, отвечает за аппетит, сексуальное поведение и мотивацию.
2. Повышает уровень дофамина методом ингибирования рецепторов. В результате количество нейромедиатора повышается в разы. Дофамин известен как «гормон радости», но кроме повышения настроения и удовольствия, отвечает за внимание и мотивацию, активизирует запоминание информации, превышает адаптационные свойства организма.
3. Блокирует обратный захват серотонина и норадреналина, что ведет к всплеску энергии, улучшению памяти, внимания и восприятия, ускорению движений и мыслительного процесса. Одновременно увеличивается чувство счастья, уверенности в себе.
4. Повышает концентрацию глутамата и блокирует ГАМК. Глутамат – нейротрансмиттер отвечающий за физическое и психическое возбуждение. ГАМК отвечает за противоположные глутамату функции — тормозит и регулирует процессы возбуждения. Модафинил подавляет его, что усиливает стимулирующие характеристики.
5. Стимулирует BDNF — нейротропный фактор мозга, отвечающий за нейропластичность, рост и выживание нервных клеток, восстановление после травм и стрессов, адаптацию к новым условиям внешней среды. Также BDNF поддерживает и восстанавливает отделы памяти в головном мозге.

По оказываемому воздействию при длительном приеме истощает все запасы стимулируемых гормонов, ингибируя их собственную выработку.

Цена Модафинила

В России купить средство можно только через интернет-магазины, но это незаконно. Официально в нашей стране препарат не зарегистрирован и не может применяться для лечения. Покупая средство, пациент берет ответственность за лечение на себя. Примерные цены составят:

Модафинил: действие на организм

Применение Модафинила повышает работоспособность и умственные процессы, подавляет чувство усталости и потребность сна. При этом усиливает концентрацию внимания, логическое и аналитическое мышление, запоминание информации.

Увеличивает удовлетворенность от выполнения работы, мотивацию, уверенность в себе и собственных силах, поднимает настроение. Уменьшает чувство тревожности, подавленности, депрессии и раздражительность.

Несмотря на то, что модафинил запрещен в России, его зачастую применяют самостоятельно без медицинских показаний, приобретая у нелегальных распространителей. Наибольшую популярность приобрел среди спортсменов, студентов и молодых людей, чья деятельность сопряжена с физическими и психологическими перегрузками. Его используют потребители метамфетамина и аналогов для повышения когнитивных функций мозга, задействуют при синдроме отмены.